愛華網(wǎng)吡斯的明，醫(yī)學(xué)藥物名稱，主要用于用于重癥肌無力，手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。
本品含溴吡斯的明(C9H13BrN2O2)應(yīng)為標(biāo)示量的93.0％～107.0％。
【性狀】本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。
【鑒別】(1)取本品，除去糖衣后，研細，稱取適量（約相當(dāng)于溴吡斯的明0.15g），加氯仿20ml，振搖，分取氯仿層，濾過，濾液蒸干，提取物照溴吡斯的明項下的鑒別(1)、(3)項試驗，顯相同的反應(yīng)。(2)取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在269nm的波長處有最大吸收。
【檢查】溶出度取本品2片，照溶出度測定法（附錄ⅩC第二法），以水900ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)60分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續(xù)濾液適量，用水稀釋成每1ml中含26.7μg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA），在269nm的波長處測定吸收度，按C9H13BrN2O2的吸收系數(shù)（Ｅ1%1cm）為186計算出每片的溶出量。限度為標(biāo)示量的80％，應(yīng)符合規(guī)定。其他應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定（附錄ⅠA）。
【含量測定】取本品20片，除去糖衣后，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當(dāng)于溴吡斯的明0.15g），置250ml量瓶中，加水約150ml，充分振搖，使溴吡斯的明溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液5ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄ⅣA），在269nm的波長處測定吸收度，按C9H13BrN2O2的吸收系數(shù)（Ｅ1%1cm）為186計算，即得。
【類別】同溴吡斯的明。
【規(guī)格】60mg
【貯藏】遮光，密封保存。
本品主要成份：溴吡斯的明。其化學(xué)名稱為：溴化1-甲基-3-羥基吡啶翁二甲氨基甲酸酯
分子式：C9H13BrN2O2
分子量：261.12
【藥理毒理】為可逆性的抗膽堿酯酶藥，能抑制膽堿酯酶的活性，使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少，突觸間隙中乙酰膽堿積聚，出現(xiàn)毒覃堿樣（M）和煙堿樣（N）膽堿受體興奮作用。此外，對運動終板上的煙堿樣膽堿受體（N2受體）有直接興奮作用，并能促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力，作用雖較溴化新斯的明弱但維持時間較久。
【藥代動力學(xué)】口服后胃腸道吸收差，生物利用度約為11.5%～18.9%。健康志愿者口服60mg后達峰時間為1～5小時，半衰期約為3.3小時，可被血漿膽堿酯酶水解，也在肝臟代謝，可進入胎盤，但不易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本品主要以原形藥物與代謝物經(jīng)尿排泄，微量從乳汁排泄。
【適應(yīng)癥】用于重癥肌無力，手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。
【用法和用量】口服。一般成人為60～120mg（1～2片），每3～4小時口服一次。
【不良反應(yīng)】（1）常見的有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痙攣、汗及唾液增多等。較少見的有尿頻、縮瞳等。（2）接受大劑量治療的重癥肌無力病人，常出現(xiàn)精神異常。
【禁忌】心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻及尿路梗塞患者禁用。
【注意事項】（1）心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、術(shù)后肺不張或肺炎及孕婦慎用。（2）本品吸收、代謝、排泄存在明顯的個體差異，其藥量和用藥時間應(yīng)根據(jù)服藥后效應(yīng)而定。
愛華網(wǎng)本文地址 » http://www.klfzs.com/a/8103350103/69061.html
