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第一單元 藥物作用的基本原理

1、酸性藥物過量中毒,為加速排泄,可以(堿化尿液,減少重吸收)。

2、藥物進入經(jīng)胸最常見的方式(脂深性跨膜擴散)。

第二單元 擬膽堿藥

一、毛果蕓香堿(M膽堿受體激動藥)

作用:直接作用于受體。

縮瞳;降低眼內(nèi)壓;調(diào)節(jié)痙攣。

用途:治療青光眼。

二、新斯的明(抗膽堿酯酶藥)

作用:影響遞質(zhì)的代謝。

興奮骨骼肌、胃腸、膀胱平滑肌;減慢心室率;對抗筒箭毒堿和阿托品的作用。

用途:重癥肌無力。尿潴留。室上性心動過速。

第三單元 有機磷酸酯類中毒與解救

1、有機磷農(nóng)藥中毒的搶救:阿托品+AchE復(fù)活劑

2、有機磷酸酯類中毒時,產(chǎn)生M樣癥狀的原因(膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)破壞減少)。

第四單元 抗膽堿藥

一、阿托品

作用:1、對眼睛:散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹

2、解除平滑肌痙攣

3、抑制腺體分泌

4、解除迷走神對心臟的抑制。

5、擴張血管,改善微循環(huán)

6、提起抗訴乙酰膽堿

7、興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)

用途:1、虹膜捷狀體炎

2、內(nèi)臟絞痛

3、全身麻醉前給藥;胃、十二指腸潰瘍

4、緩慢型心律失常

5、感染性休克

6、有機磷酸酯類中毒

禁忌:青光眼;前列腺肥大者。

二、山莨菪堿

三、東莨菪堿――中樞性抗膽堿藥

第五單元 擬腎上腺素藥

一、a和b受體激動藥

(一)腎上腺素

用途:心跳驟停;

抗休克;

支氣管哮喘及其他速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)性疾病。

局麻、制止鼻粘膜出血和牙齦出血。

不良反應(yīng):心律失常,室顫

(二)麻黃堿

用于腰麻術(shù)中所致的血壓下降

二、a受體激動藥

(一)去甲腎上腺素

用途:休克和低血壓,用于藥物中毒致低血壓

上消化道出血

延長局麻藥的局麻作用。

不良反應(yīng):局部組織缺血壞死(用酚妥拉明)

急性腎衰。

(二)間羥胺

三、b受體激動藥

(一)異丙腎上腺素

用途:心室自律緩慢,高度房室傳導(dǎo)阻滯,竇房結(jié)功能衰竭

II、III房室傳導(dǎo)阻滯

支氣管哮喘

休克

(二)多巴酚丁胺

用途:心源性休克;充血性心衰

四、a、b、DA受體激動藥

多巴胺

用途:用于血容量已補足但有心收縮力減弱及尿量減少的休克。

充血性心衰:用強心甙、利尿藥無效的難治性心衰

急性腎衰 常合用利尿藥。

第六單元 抗腎上腺素藥

一、a受體阻斷藥 酚妥拉明(芐胺唑啉)

用途:外周血管痙攣性疾病

靜滴去甲腎上腺素發(fā)生外漏

休克(感染性、出血性)

充血性心衰和急性心梗

防治手術(shù)時發(fā)生高血壓危象

二、b受體阻斷藥 (普萘洛爾、美托洛爾)

用途:心律失常、心絞痛、高血壓

急性心梗早期

甲亢(輔助用藥)

青光眼(原發(fā)性開角型)

偏頭痛

禁忌證:嚴(yán)重左室心功能不全;支氣管哮喘;我不是度房室傳導(dǎo)阻滯;竇性心動過速。

第七單元 鎮(zhèn)靜催眠藥

一、安定(地西泮)――苯二氮?類

用途:抗焦慮首選藥

鎮(zhèn)靜催眠首選藥

治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥

中樞性肌肉松弛。

二、巴比妥類(苯巴比妥、司可巴比妥、硫噴妥鈉)

用途:主要是抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)

苯巴比妥:常用于治療癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)。

麻醉:硫噴妥鈉

第八單元 抗癲癇藥

一、苯妥英鈉

用途:治療大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥

不良反應(yīng):過敏反應(yīng);長期服低血鈣。有致畸和齒齦增生。

二、苯巴比妥――防治大發(fā)作的首選藥

三、乙琥胺――防治小發(fā)作的首選藥

四、氯硝基安定――失神小發(fā)作

五、丙戊酸鈉――廣譜抗癲癇作用

六、卡巴西平――精神運動性發(fā)作

第九單元 抗精神失常藥

一、氯丙嗪(冬眠靈)

作用:

1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):鎮(zhèn)吐作用――部位:延腦第四腦室底部;降低體溫

2、內(nèi)分泌系統(tǒng)(溢乳、閉經(jīng):阻滯結(jié)節(jié)-漏斗通路D2受體)

3、植物神經(jīng)系統(tǒng):降血壓

用途:人工冬眠:氯丙嗪+異丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪

不良反應(yīng):錐體外系反應(yīng);過敏;口干、便秘、視力模糊。

二、氟哌啶醇――各型精神分裂癥

三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁藥

效應(yīng):擬交感作用;增高突觸間隙去甲腎上腺素濃度;鎮(zhèn)靜作用;阿托品樣作用。

用途:各種抑郁癥

小兒遺尿癥

禁忌:青光眼;前列腺肥大;嚴(yán)重心血管疾?。话d癇。

第十單元 抗帕金森病藥

一、左旋多巴(擬多巴胺類藥)

作用用途:對輕癥、較年輕療效較好,對重癥、年老者差。

改善肌肉僵直及運動困難效果較好,對肌肉震顫差。

顯效慢。

還可用于肝性腦病。

不良反應(yīng):外周脫羧形成的多巴胺是造成不良反應(yīng)的主要原因。

二、苯海索(中樞性抗膽堿藥)

作用用途:早期輕癥患者

不能耐受或禁用左旋多巴的患者。

抗肌肉震顫效果好,改善強直和運動障礙的療效差。

對抗精神病藥引起的帕金森綜合征有效。

第十一單元 鎮(zhèn)痛藥

一、嗎啡(阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥)

作用:鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜;抑制呼吸;鎮(zhèn)咳;縮瞳;止瀉

用途:鎮(zhèn)痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹瀉。

拮抗藥:納洛酮

二、哌替啶(度冷丁)

用途:鎮(zhèn)痛;麻醉前給藥;人工冬眠;心源性哮喘

三、美沙酮

鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相似,用于和海絡(luò)因的脫毒治療。

第十二單元 解熱鎮(zhèn)痛藥

一、阿司匹林(乙酰水楊酸)

作用:解熱鎮(zhèn)痛

抗炎、抗風(fēng)濕 治療風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥

抑制血小板聚集

不良反應(yīng):誘發(fā)哮喘;瑞夷綜合征。

二、對乙酰氨基酚(撲熱息痛)

作用:解熱作用強,鎮(zhèn)痛作用弱,無抗炎作用。

為小兒退熱首選。

三、保泰松(布他酮)

抗炎抗風(fēng)濕作用強,而解熱鎮(zhèn)痛作用弱。

四、安乃近――解熱作用強,損害造血系統(tǒng)。

五、吲哚美辛(消炎痛)

是最強的環(huán)氧化酶抑制藥之一。(對前列腺素合成酶抑制作用最強。)

六、布洛芬

廣泛用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕和無水楊酸反應(yīng)

第十三單元 抗組胺藥

一、H1受體阻斷藥

苯海拉明、異丙嗪(非那根)、吡芐明、氯苯吡胺(撲爾敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、賽庚啶

作用:1、H1受體阻斷作用

2、中樞抑制作用?。ǖ⑺具溥驘o中樞副作用)

3、(弱)阿托品樣作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。

4、抗乙酰膽堿樣作用。

用途:1、防治皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病。

防治I型變態(tài)反應(yīng)性疾病 對過敏性鼻炎、蕁麻疹等首選

2、防治暈動病和嘔吐(苯海拉明、異丙嗪)

3、鎮(zhèn)靜、催眠(苯海拉明、異丙嗪)

苯海拉明最常見的不良反應(yīng):鎮(zhèn)靜、嗑睡

二、H2受體阻斷藥

西咪替?。浊柽潆遥?、雷尼替丁

作用:可逆性地與組胺競爭H2受體。抑制胃酸分泌。可拮抗組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體致胃酸分泌。

用途:治療消化性潰瘍,對十二指腸潰瘍療效尤佳。

不良反應(yīng):內(nèi)分泌紊亂;乏力、肌痛;精神錯亂;粒細胞減少。

第十四單元 利尿藥及脫水藥

一、利尿藥

強效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼

中效利尿:氫氯噻嗪(雙氫克尿塞)、芐氟噻嗪(利鈉素)

低效利尿:螺內(nèi)酯(安體舒通)、氨苯蝶啶

利尿劑與其他藥物合用的相互作用:

1、與氨基甙類抗生素合用可增加其耳毒性

2、與頭孢噻啶合用增加腎毒性。

3、與蛋白結(jié)合率高的藥物合用,作用增強,起效時間縮短。

4、與降血糖藥合用應(yīng)注意補鉀并增加降血糖藥用量。

(一)呋塞米(速尿)

作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓質(zhì)部和皮質(zhì)部)對氯的主動再吸收。抑制腎臟的稀釋和濃縮功能。

作用迅速、強大而短暫。

用途:1、各類水腫 頑固性水腫病人宜選用。

2、腎功能不全:急性少尿性腎衰早期

3、心功能不全:左心衰

4、加速毒物排泄

不良反應(yīng):1、水和電解質(zhì)紊亂――低鉀、低鈉、低氯性堿中毒。

2、耳毒性

3、胃腸反應(yīng)

(二)氫氯噻嗪

作用:

1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮質(zhì)對氯的主動的吸收及對鈉的被再吸收。作用于遠曲小管近端。

2、降壓作用

3、抗利悄作用:減少腎性尿崩癥患者的尿量及煩渴。

用途:各種原因引起的水腫。

對早、中度心性水腫可做首選。

對治療慢性心功能不全是常規(guī)用藥。

不良反應(yīng):1、低血鉀

2、升高血糖

3、高尿酸血癥。

(三)螺內(nèi)酯

作用:利尿作用較弱,起效緩慢而持久。

與醛固酮競爭遠曲小管及集合管細胞內(nèi)的醛固酮受體

用途:治療伴有醛固酮增多的頑固性水腫(與噻嗪類并用)。

禁忌:腎功能不全、高血鉀癥。

(四)氨苯蝶啶

作用:抑制遠曲小管和集合管K-Na交換

禁忌:高血鉀癥、腎功能不全

藥物相互作用:不與螺內(nèi)酯并用;與洋地黃毒甙合用療效降低

二、脫水藥 甘露醇

作用:1、脫水作用:迅速提高血漿滲透壓

2、利尿作用:通過增加血容量并擴張腎血管。

用途:1、腦水腫――降低顱內(nèi)壓的安全有效的首選藥。

2、預(yù)防急性腎功能衰竭在大面積燒傷、外科手術(shù)、嚴(yán)重創(chuàng)傷。

3、青光眼

禁忌:心功能不全,肺水腫及活動性顱內(nèi)出血。

第十五單元 抗高血壓藥

一、腎上腺素受體阻斷藥

(一)哌唑嗪?。╝1受體阻斷藥)

作用:選擇性阻斷血管平滑肌a1受體。降舒張壓更明顯。

用途:單用治療中度高血壓。

與利尿藥或b受體阻斷藥全用治療重度或伴有腎功能不全

不良反應(yīng):首劑現(xiàn)象:嚴(yán)重的體位性低血壓,暈厥,心悸。

(二)普奈洛爾、美托洛爾、吲哚洛爾 (b受體阻斷藥)

用途:單用治療輕中度高血壓,對伴有心輸出量增多和腎素活性偏高的患者療效較好。

重度高血壓常與氫氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。

硝苯地平與普萘洛爾合用可拮抗反向性心率加快;血漿腎素活性增高。

高血壓伴甲亢,伴血漿腎素活性增高者宜選用。

不良反應(yīng):可致高血鉀,血管神經(jīng)性水腫。

可誘發(fā)哮喘

血脂異常者不用。

二、鈣拮抗藥

(一)硝苯地平

作用特點:1、降壓快而強,且較持久。

2、伴隨血壓下降而引起的心率變化比直接擴血管藥小

3、腎血流量和腎小球濾過率增加。

用途:對輕、中、重度高均適用。

尤適用于伴有腎功能不全或心絞痛的高血壓患者。

長期服用可引起水鈉潴留,加用利尿藥可避免。

(二)尼群地平

作用:1、選擇性擴張血管

2、降壓進加快心率的副作用較輕微而短暫。

3、有排鈉作用,長期用藥無耐受現(xiàn)象。

4、有擴張冠狀血管作用,降低心肌耗氧量。

用途:單用治療各型高血壓。冠心病高血壓適用。

(三)維拉帕米、地爾硫?

高血壓伴快速心律失常/潰瘍病者宜選用。

三、血管腎張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)

(一)卡托普利

作用:1、減少腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮

2、減少緩激肽水解,舒張血管

3、PGE2和PGI2的形成增加。

特點:1、降壓作用強,起效快

2、降壓明心率無明顯改變。無水鈉潴留。

3、降低糖尿病、腎病等腎小球損傷的可能性。

4、防止和逆轉(zhuǎn)血管壁增厚和心肌肥厚

5、久用不易引起脂質(zhì)代謝障礙。

用途:單用可治療多種類型高血壓。對高腎素型有特效。

常與b受體阻斷藥或利尿降壓藥合用。

不良反應(yīng):引起刺激性干咳。

致高血鉀、血管神經(jīng)性水腫。

(二)依那普利――降壓作用較強、持久。

四、利尿降壓  氫氯噻嗪

作用:早期降太作用與排鈉利尿有關(guān)。

用途:治療輕度高血壓可首選

中、重度與其它藥合用。

禁忌:血脂異常者不用。

五、中樞性交感神抑制藥

可樂定

作用:降壓在中樞。激動延髓孤束核一級N元,導(dǎo)致末梢釋放NA,使血管平滑肌張力下降,血管擴張。

作用特點:伴心率減慢、心輸出量減少;靜注先知后降。

用途:高血壓合并消化性潰瘍者宜選用。

不良反應(yīng):嗑睡、口干;停藥反跳現(xiàn)象。

久用可致水鈉潴留。

六、抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥

利血平

作用:使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)耗竭。

降壓作用緩慢、溫和而持久。

用途:口服治療輕、中度高血壓;肌注靜注治療重度高血壓。

不良反應(yīng):長期大量用藥可產(chǎn)生抑郁癥。

禁忌:有潰瘍病或抑郁病史者禁用。

七、直接擴血管藥

一、肼屈嗪

作用:降壓快、強,舒張壓下降比收縮壓明顯。

直接松弛小動腦血管平滑肌,使血管擴張。

用途:治療中、重度高血壓。可治療難治性充血性心力衰竭。

不良反應(yīng):誘發(fā)心絞痛。

長期大量服用可產(chǎn)生類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和全身紅斑狼瘡樣綜合征。

禁忌:冠心病、心絞痛及心功能不全者禁用。

(二)硝普鈉

作用:強效擴血管藥。舒張壓和收縮壓均下降。降壓快而短。

用途:治療高血壓危象,高血壓腦病,惡性高血壓。

不良反應(yīng):長期大量用藥導(dǎo)致甲減、低血壓。

第十六單元 抗心律失常藥

一、鈉通道阻滯藥

(一)Ia類藥物――奎尼丁

作用:直接作用于心肌,適度抑制Na內(nèi)流;抗膽堿作用。

用途:適用于各種心律失常。房顫的轉(zhuǎn)律宜選用。

治療房顫常合用強心苷(對抗奎尼丁使心室率加快作用)

奎尼丁可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常。

(二)Ib類藥物――利多卡因

作用:選擇性作用于浦氏纖維,提高室顫閾值。

用途:主要用于室性心律失常。對房顫無效。

對急性心梗并發(fā)的室性心律失常為首選藥。

苯妥英鈉――治療強心甙中毒引起的快速型心律失常首選

(三)Ic類藥物――普羅帕酮(心律平)

用途:防治室性和室上性心律失常。

二、b受體阻斷藥――普萘洛爾

作用:主要部位在竇房結(jié)和房室結(jié)

用途:用于室上性快速型心律失常。竇性心動過速首選。

變異型心絞痛不用。

三、延長動作電位時程藥――胺碘酮

作用:延長心房肌、心室肌和浦氏纖維的APD和ERP。有利于消除折返激動。

用途:多種室上性和室性心律失常。

廣譜抗心律失常藥。

四、鈣拮抗藥――維拉帕米

作用:阻滯心肌細胞膜鈣通道。

用途:室上性心律失常。治療陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥

第十七單元 抗慢性心功能不全藥

一、強心甙類?。ǖ馗咝?、洋地黃毒甙)

作用:1、增強心肌收縮力(正性肌力作用)強心甙對心臟具有高度選擇性。

2、減慢心率(負性頻率作用)。

3、減慢傳導(dǎo)(負性傳導(dǎo)作用)。

用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。

不良反應(yīng):易過量中毒。最常見的最期癥狀是胃腸道反應(yīng)。

中毒搶救:對心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯――阿托品

過速型心律失常――靜滴鉀鹽

室性早搏、心動過速-苯妥英鈉

室性心動過速――利心卡因

注意事項:1、與排鉀利尿藥和腎上腺皮質(zhì)激素合用,應(yīng)補鉀。

2、合用強心甙期間禁用鈣劑。

3、奎尼丁、胺碘酮、維拉帕米避免與強心甙合用。

二、減輕心臟負荷藥

(一)擴血管藥

主要擴張小運用藥:肼酞嗪、硝苯地平

主要擴張小靜脈藥:硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯

擴張小動脈和小靜脈藥:卡托普利、硝普鈉、哌唑嗪

(二)利尿劑

第十八單元 抗心絞痛藥

一、硝酸酯類(硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯)

藥理學(xué)基礎(chǔ):降低心肌耗氧量

作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明顯。

擴張小靜脈、小動脈、冠狀動脈的輸送血管和側(cè)支血管。

用途:1、控制心絞痛發(fā)作,對勞力型心絞痛和變異型均有效。

2、急性心梗

3、作為減負荷藥,可用于難治性充血性心衰。

不良反應(yīng):1、治療劑量→可引起面頸及胸部皮膚發(fā)紅、搏動性頭痛和反射性心率加快。

2、顱內(nèi)血管擴張→顱內(nèi)壓升高

3、大劑量→體位性低血壓

4、長期用藥突然停藥→心絞痛
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5、連續(xù)用藥可出現(xiàn)耐受性

二、b受體阻斷藥?。ㄆ毡铰鍫?、阿替洛爾、美托洛爾)

作用:1、阻斷心臟b1受體→心舒期延長,冠狀動脈灌流延長

2、改善心肌代謝

3、單用增加心肌耗氧量。與與硝酸酯類合用。

用途:治療勞力型心絞痛。對變異型心絞痛無效。

注意事項:

1、與硝酸酯類藥物合用時因均使血壓降低,故劑量不宜大。

2、支氣管哮喘、心衰、孕婦、低血壓、房阻、竇緩禁用。

三、鈣拮抗藥 (硝苯地平、維拉帕米、地爾硫?)

作用:1、松弛血管平滑肌,擴張血管

2、拮抗心肌缺血時高交感活動。

3、保護缺血心肌。

用途:1、變異型心絞痛――維拉帕米、硝苯地平

2、勞力型心絞痛――地爾硫?、維拉帕米

3、急性心梗

第十九單元 血液系統(tǒng)

一、抗凝血藥

(一)肝素 ――治療急性血栓栓塞性疾病最好的藥

作用:在體內(nèi)外均有抗凝作用

激活血漿抗凝血酶III,加強其抑制某些凝血因子的作用。

用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。

不良反應(yīng):毒性較小,自發(fā)性出血對抗藥→硫酸魚精蛋白

(二)華法林(芐丙酮香豆素)

作用:口服,體外無效。

與VitK產(chǎn)生競爭性對抗作用

用途:防治血栓栓塞性疾病。

不良反應(yīng):過量引起出血→VitK對抗

藥物相互作用:苯巴比妥和苯妥英鈉等能加速華法林代謝。

(三)枸櫞酸鈉

與血漿中的Ca形成難解離的可溶性絡(luò)合物→血Ca降低

(四)鏈激酶(溶栓酶)

――外源性纖溶酶原間接激活劑。

對已形成的血栓無溶解作用

(五)乙酰水楊酸

――競爭性抑制血小板環(huán)氧酶的活性→血栓素A2的合成降低

(六)潘生丁

――抑制血小板內(nèi)磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化

(七)尿激酶

――過量出血的解救→靜注氨甲苯酸

二、止血藥

(一)VitK

作用:肝合成凝血酶原時所需酶的輔酶

用途:防治VitK缺乏所引起的出血。對肝硬化及晚期肝癌無效。

(二)酚磺乙胺(止血敏)

――增加血小板生成

(三)垂體后葉素

――用于肺及消化道出血。

(四)氨甲苯酸

――抑制纖溶酶原激活因子??蓪挂认偈中g(shù)后出血。

三、抗貧血藥

(一)鐵制劑 ――治療缺鐵性貧血

(二)葉酸 ――治療因葉酸缺乏所致的大細胞高色素性貧血

(三)VitB12――治療惡性貧血及其它大細胞高血色素性貧血

(四)甲酰四氫葉酸鈣――治療久服苯妥英鈉引起的巨幼貧

第二十單元 消化系統(tǒng)藥

一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁?。℉2受體阻斷藥)

作用:可逆性與組胺競爭H2受體。

可拮抗組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體→胃酸分泌

用途:治療消化性潰瘍。對十二指腸潰瘍療效尤佳。

不良反應(yīng):內(nèi)分泌紊亂;乏力、肌痛;精神錯亂;料細胞減少

二、抗酸藥

1、氫氧化鎂――口服后能迅速中和胃酸。作用強,起效快,不溶性抗酸藥。

2、三硅酸鎂――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱

3、氫氧化鋁――不溶于水、起效慢持久。有收斂止血和引起便秘的作用。

4、碳酸鈣――作用快強、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多

5、碳酸氫鈉――易溶于水、作用強、快、短暫。

6、硫糖鋁――保護胃腸粘膜。

第二十一單元 呼吸系統(tǒng)藥

一、抗喘藥

(一)茶堿類  氨茶堿

作用:促進兒茶酚胺的物質(zhì)釋放。

促進腎上腺素釋放;增加膈肌收縮力;拮抗腺苷的作用

抑制磷酸二酯酶→支氣管平滑肌細胞內(nèi)cAMP含量

用途:急慢性哮喘及慢阻肺??捎糜诎橛行墓δ芟毙园l(fā)作。

禁忌:急性心梗、低血壓、休克

(二)擬腎上腺素藥?。ㄉ扯“反肌⒛I上腺素、異丙腎、麻黃堿)

作用:通過激動支氣管平滑肌細胞膜上b2受體→cAMP↑

異丙腎――激活腺酸環(huán)化酶→增加平滑肌細胞內(nèi)的cAMP

用途:沙丁胺醇――用于支氣管哮喘急性發(fā)作

(三)過敏介質(zhì)阻滯藥――色甘酸鈉

作用:穩(wěn)定肥大細胞膜,抑制過敏介質(zhì)釋放。

用途:預(yù)防外因性支氣管哮喘。對已發(fā)作的哮喘無效。

第二十二單元 糖皮質(zhì)激素類藥

短效:氫化可的松、可的松

中效:潑尼松、潑尼松龍、氫化潑尼松

長效:地塞米松、倍他米松

作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;對血液成分的影響

用法:大劑量突擊療法→中毒性菌痢

一般劑量長期療法→

小劑量替代療法→垂體前葉功能減退

隔日療法→腎病綜合征。可避免反饋性抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸機能。

用途:不可用于鵝口瘡

地塞米松――抗炎作用強,幾乎無鈉潴留

去氧皮質(zhì)酮――幾乎無抗炎作用,潴鈉潴水作用強。

不良反應(yīng):高血壓、高血糖、低血鈣、低血磷

第二十三單元 抗甲狀腺藥

一、硫脲類?。蜓踵奏ゎ?;咪唑類)

作用:抑制甲狀腺激素的合成,不影響碘的攝取和已合成的甲狀腺激素的釋放作用。咪唑類〉硫氧嘧啶類

卡比馬唑―在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成甲硫咪唑才產(chǎn)生抗甲狀腺作用。

作用機制:

1、抑制過氧化酶

2、抑制單碘酷氨酸和雙碘酷氨酸綜縮合T3、T4

3、丙基硫氧嘧啶還能抑制T4在周圍組織中脫碘轉(zhuǎn)變?yōu)門3

藥物起效慢――待已合成的甲狀腺激素耗竭后才能生效。

用途:甲亢治療。

不良反應(yīng):粒細胞減少(最重)

二、碘及碘化物

三、放射性碘

四、b受體阻斷藥――用于不宜用抗甲狀腺藥、不宜手術(shù)治療的

甲狀腺激素的作用:調(diào)控生長發(fā)育。幼兒期缺乏→呆小病

第二十四單元 降血糖藥

一、胰島素

作用:1、降低血糖;

2、促進脂肪合成和抑制其分解;

3、促蛋白質(zhì)合成,抑制其分解;

4、降低血鉀

用途:1、糖尿病

2、糾正細胞內(nèi)缺鉀和治療高血鉀癥

3、重病恢復(fù)期增加食欲

4、治療精神分裂癥

不良反應(yīng):長期注射易造成注射部位肌肉萎縮。

二、口服降血糖藥

(一)磺酰脲類?。妆交嵌‰?,氯磺丙脲,格列本脲)

作用:刺激胰島b細胞釋放胰島素。

氯磺丙脲能促進抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿

格列本脲――有利尿作用。

用途:1、糖尿病

2、尿崩癥――氯磺丙脲

不良反應(yīng):粒細胞減少及肝損傷;過敏;胃腸反應(yīng);N系統(tǒng)

(二)雙脲類?。ū揭译p脲,二甲雙胍)

作用:作用時間短,血漿蛋白結(jié)合率低。

用途:輕中型糖尿病,適用于肥胖者。

不良反應(yīng):乳酸血癥,酮血癥,低血糖,胃腸癥狀。

第二十五單元 合成抗菌藥

一、氟喹諾酮類

作用機制:抑制細菌DNA螺旋酶了,阻礙DNA復(fù)制。

(一)諾氟沙星(氟哌酸)

作用:對大腸桿菌,變形桿菌,綠膿桿菌作用較強大。

用途:泌尿道感染,胃腸道感染及淋病

禁忌:腎功能不全,孕婦,哺乳期,青春期兒童

(二)培氟沙星(甲氟哌酸)

作用:對大多數(shù)G-和G+葡萄球菌

(三)氧氟沙星

――抗菌活性強。對G-菌作用為諾氟沙星的2-4倍

(四)環(huán)丙沙星

――對G-菌和G+菌較前藥增強,對厭氧菌綠膿桿菌都有效

二、磺胺類

作用機制:與細菌競爭二氫葉酸合成酶

作用:G+菌中溶血性鏈球菌、肺炎球菌

G-菌中腦膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原體、放線菌

對病毒和立克次體無效。

用途:流行性腦脊髓膜炎首選磺胺嘧啶

全身性感染;泌尿系感染;腸道感染;局部感染等

不良反應(yīng):腎損害;過敏;造血(再障貧)

三、甲氧芐氨嘧啶(TMP)

作用:競爭抑制細菌二氫葉酸還原酶→阻斷四氫葉酸合成

與磺胺類合用――抗菌作用↑↑↑

復(fù)方新諾明:(SMZ+TMP)――致葉酸缺乏癥

增效聯(lián)磺片(SD+SMZ+TMP)

四、硝咪唑類?。紫踹?,替硝唑)

抗厭氧菌、陰道滴蟲和阿米巴原蟲的首選藥物

五、硝基呋喃類

1、呋喃唑酮(痢特靈)――用于腸炎,菌痢

2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。

第二十六單元 抗生素

一、青霉素類

(一)芐青霉素(青霉素G)

作用機制:阻礙細菌細胞壁的基礎(chǔ)成分――粘肽的合成。

主要用于大多數(shù)G+菌、G-球菌、螺旋體和放線菌感染。

特點:抗菌作用強,療效高和毒性低。

治療敏感菌感染的首選藥。

用途:溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬熱首選

草綠色鏈球菌和腸球菌引起的心內(nèi)膜炎首選

(二)半合成青霉素

1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,鄰氯青霉素,苯唑西林)

特點:抗菌譜同上,抗菌強度弱于芐青霉素。用于金葡菌

耐酸

苯唑西林――不易產(chǎn)生耐藥的青霉素

2、廣譜青霉素

(1)氨芐青霉素

作用:對G-菌桿菌作用較強。

對綠膿桿菌無效,對多數(shù)耐芐青霉素的金葡菌無效。

(2)羥氨芐青霉素

作用:對肺炎球菌與變形桿菌作用較氨芐青霉素強。

(3)羧芐青霉素(羧芐西林)

作用:抗綠膿桿菌感染的廣譜青霉素代表藥

用途:用于全身性綠膿桿菌感染

二、頭孢菌素類

――抗菌譜廣,殺菌力強,對胃酸及b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,過敏少。

第一代:頭孢氨芐,頭孢噻吩,頭孢唑啉,頭孢拉定

第二代:頭孢孟多,頭孢呋新

第三代:頭孢噻肟,頭孢哌酮,頭孢他定

作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代

2、對各種b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性:三代>二代>一代

3、抗G-菌:三代最強:對腸桿菌和綠膿桿菌均有強效。

體內(nèi)過程:第二代頭孢呋新和第三代能透過血腦屏障。

用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、軟組織、泌尿感染

第二代:大腸桿菌,克雷白氏菌,吲哚陽性變形桿菌

第三代:綠膿桿菌,新生兒腦膜炎和腸桿菌,腦膜炎

不良反應(yīng):第一代大劑量→腎毒性

三、大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素,羅紅霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)

作用機制:作用于敏感菌核蛋白體50S亞基→影響蛋白合成

靜止期抑菌劑。

1、紅霉素――軍團菌病首選

作用用途:主用于對青霉素耐藥的輕中度金葡菌感染。

與抗毒素聯(lián)合治療白喉或單用于白喉帶菌者。

用于支原體肺炎,軍團菌肺炎,空彎,阿米巴痢。

紅霉素不宜與氯霉素和林可霉素共用。

2、乙酰螺旋霉素――常作紅霉素的替代品。

四、林可霉素類(林可霉素,克林霉素)

克林霉素是治療急慢性金葡菌性骨髓炎的首選藥。

五、氨基甙類(鏈霉素,慶大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)

作用:阻礙細菌蛋白質(zhì)合成的全過程。

不良反應(yīng):

(1)腎毒性:新霉素>卡那>慶大>丁胺卡那>鏈霉素

(2)耳毒性:前庭損害:新>卡那>慶大>鏈霉素

耳蝸損害:新>卡那>丁胺>慶大

(3)過敏反應(yīng)

(4)阻斷N肌肉接頭

1、鏈霉素(SM)――主要對結(jié)核桿菌及多種G-桿菌有強效

為鼠疫首選藥。

對草綠色鏈球菌感染者,以青霉素合鏈霉素首選。

過敏性休克搶救藥:10%GS酸鈣

2、慶大霉素(GM)――主要用于治療敏感菌所致的各種感染

為敗血癥、骨髓炎首選。

3、卡那霉素(KM)――對結(jié)核桿菌有效。對綠膿桿菌無效。

丁胺卡那――耐酶。綠膿桿菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。

六、四環(huán)素類(土霉素,四環(huán)素)

作用機制:抑菌劑,在極高濃度時才有殺菌作用。

藥物能特異地與敏感菌核蛋白體30S亞基結(jié)合→抑制蛋白質(zhì)合成。

作用:

1、對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及部分葡菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌有效

2、對肺支原體,立克次體,衣原體,螺旋體,放線菌也有抑制作用,對阿米巴原蟲有間接抑制作用。

3、對綠膿桿菌、病毒、真菌無效。

4、對G+菌作用不如青霉素類。對G-菌不如氨基甙類和氯霉素。

用途:治療流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病、支原體肺炎及布氏桿菌病――首選

不良反應(yīng):1、局部刺激癥狀

2、二重感染:鵝口瘡;偽膜性腸炎

3、對腎、牙生長的影響

4、大劑量長期服→肝損害

七、氯霉素

作用:抑菌劑。與敏感菌核蛋白體50S亞基可逆結(jié)合。

對G-菌作用強

對G+球菌作用<青霉素和四環(huán)素

對立克次體和沙眼衣原體有效。

對真菌、原蟲無效。

用途:全身應(yīng)用治療傷寒、副傷寒――首選

立克次體和敏感菌引起的敗血癥,其他藥物療效不佳的腦膜炎

不良反應(yīng):

1、抑制骨髓造血功能→再障貧

2、灰嬰綜合征

3、二重感染。視N炎、周圍N炎、中毒性精神病

第二十七單元 抗真菌藥與抗病毒藥

一、抗真菌藥

(一)咪唑類:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑

機制:抑制真菌細胞膜麥角固醇的合成→細胞膜通透性改變

用途:1、克霉唑:對皮膚癬菌感染作用好。

用于皮膚真菌?。w癬,手足癬,耳道/陰道真菌)

2、酮康唑:對念珠菌和表淺癬菌有強效。

用于治療慢性粘膜念珠菌病和癬病

3、咪康唑:深部真菌感染(靜注)。皮膚真菌(局部)

4、氟康唑:用于念珠菌與隱球菌病。毒性反應(yīng)最小。

(二)土黃霉素――只是淺表抗真菌藥??诜行?。

對體癬,股癬,甲癬有效。

二、抗病毒藥

1、阿昔洛韋――治療單純皰疹病毒首選

2、利巴韋林――流感病毒引起的呼吸道感染等。

第二十八單元 抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用

1、慶大霉素與速尿合用→耳毒性加重

2、急性泌尿系統(tǒng)感染:鏈霉素+碳酸氫鈉

3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏堿性,增加溶解度

4、急性細菌性心內(nèi)膜炎:青霉素+鏈霉素

5、耐藥金葡菌所致的嚴(yán)重感染:苯唑西林+慶大霉素

第二十九單元 抗結(jié)核病藥

一、異煙肼(雷米封)――抗結(jié)核病首選

機制:抑制結(jié)核桿菌細胞所需成分――分枝菌酸的合成

不良反應(yīng):N系統(tǒng)→周圍N炎;肝毒性

二、利福平――一線抗結(jié)核病藥

作用:對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、G+球菌均有強效

還用于治療麻風(fēng)病

三、鏈霉素――一線藥

四、乙胺丁醇

不良反應(yīng):視N炎,胃腸道反應(yīng),過敏反應(yīng),高尿酸血癥。

首選抗生素

化膿性扁桃體炎 青霉素(抑制細胞壁粘肽合成,過敏反應(yīng))

大葉性肺炎青霉素

氣性壞疽青霉素

炭疽青霉素

梅毒青霉素

鉤端螺旋體病青霉素

肺炎桿菌感染的肺炎青霉素

肺炎桿菌引起的泌尿道感染慶大霉素(抑制蛋白質(zhì)合成全過程,耳聾性)

變形桿菌引起的膽道感染慶大霉素

布氏桿菌四環(huán)素+鏈霉素

細菌性心內(nèi)膜炎青霉素+鏈霉素

鼠疫鏈霉素

傷寒、副傷寒氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰嬰綜合征)

斑疹傷寒四環(huán)素(作用于30S,抑制蛋白質(zhì)合成)

立克次體感染四環(huán)素

軍團菌紅霉素(作用于50S)

金葡菌性骨髓炎克林霉素(作用于50S)

燒傷綠膿桿菌磺胺嘧啶銀鹽(競爭二氫葉酸合成酶,抑制葉酸合成)

流行性腦脊髓膜炎磺胺嘧啶

結(jié)核菌異煙肼(周圍神經(jīng)炎)

阿米巴肝膿腫甲硝唑

  

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