愛(ài)華網(wǎng)再普樂(lè)屬片劑，為抗精神病輔助用藥。本品適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。該品的推薦起始劑量為每日10mg（2片），飯前或飯后服均可。劑量范圍為每日5～20mg（1～4片）。每日劑量應(yīng)根據(jù)臨床狀況而定。
再普樂(lè)_再普樂(lè) -基本信息
【藥品名稱】 通用名稱：再普樂(lè)/奧氮平片商品名稱：再普樂(lè)/奧氮平片英文名稱：Olanzapine
漢語(yǔ)拼音：zaipuleaodanpingpian
【成份】奧氮平。
【性狀】 該品為薄膜衣片，除去包衣后顯淡黃色或黃色。
【作用類別】 抗精神病輔助用藥。
【貯藏】 遮光、密閉，在陰涼干燥處保存。
【規(guī)格】 5mg*28片。
【包裝】 5mg*28片/盒。
【有效期】
再普樂(lè)_再普樂(lè) -適應(yīng)癥
奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。
再普樂(lè)_再普樂(lè) -用法用量
該品的推薦起始劑量為每日10mg（2片），飯前或飯后服均可。劑量范圍為每日5～20mg（1～4片）。每日劑量應(yīng)根據(jù)臨床狀況而定。超過(guò)每日10mg（2片）的常規(guī)用藥劑量，應(yīng)先進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床評(píng)估。女性患者、老年患者、嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量為每日5mg（1片）。低血壓患者，奧氮平低代謝率患者（婦女≥65歲，非吸煙者），奧氮平的首服劑量為5 mg/d。心血管疾病、腦血管疾病或其他會(huì)引起低血壓疾病及肝功不良、癲癇患者應(yīng)慎服奧氮平，服奧氮平后常引起瞌睡，故機(jī)械操作及開(kāi)車時(shí)應(yīng)慎服。再普樂(lè)_再普樂(lè) -不良反應(yīng)
奧氮平不良反應(yīng)少，很少出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見(jiàn)用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過(guò)性輕度升高，但不伴臨床癥狀。罕見(jiàn)催乳素水平升高，并且絕大多數(shù)患者無(wú)須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。其它很少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：頭暈、便秘、口干、食欲增強(qiáng)、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。與安慰劑相比，最易出現(xiàn)的癥狀是嗜睡（12%∶39%）、便秘（6%∶15%）及體重增加（0∶12%），但發(fā)生率<15%。與氟哌啶醇相比，奧氮平不良反應(yīng)少，很少出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙（如靜坐不能、張力障礙、張力過(guò)強(qiáng)及EPS）。服氟哌啶醇后更易出現(xiàn)震顫、緊張和流涎。對(duì)血液系統(tǒng)的影響：奧氮平可引起轉(zhuǎn)氨酶(AST,ALT）及 γ-GT的短暫升高，且呈劑量相關(guān)性，服奧氮平 12.5～17.5 mg/d 后，9.2%的患者在試驗(yàn)結(jié)束時(shí)有ALT的升高，無(wú)其他肝毒性的報(bào)道服氯氮平后能導(dǎo)致>1%患者出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏，而服奧氮平后無(wú)此報(bào)道。對(duì)神經(jīng)內(nèi)分泌的影響：與經(jīng)典的抗精神病藥不同的是奧氮平對(duì)催乳素的影響作用很小，奧氮平會(huì)引起劑量相關(guān)性催乳素升高，但作用短暫?；颊叻?.5～17.5 mg/d 奧氮平 6周后，體內(nèi)催乳素濃度與安慰劑組相近，比氟哌啶醇組低。長(zhǎng)期服藥后的研究表明，服奧氮平2.5～17.5 mg/d 后，有22%～46%的患者催乳素高于正常水平，而服氟哌啶醇 10～20 mg/d 后，有77%的患者催乳素不同程度高于正常水平，但上述2組患者催乳素水平的差異不顯著。大鼠研究表明，奧氮平可抑制quizapine（5-HT2受體拮抗劑）引起的皮質(zhì)酮水平的升高，而對(duì)培高利特引起的皮質(zhì)酮的升高作用較弱，也表明奧氮平主要作用于5-HT2受體，而不是D2受體。再普樂(lè)_再普樂(lè) -禁忌
該品禁用于已知對(duì)奧氮平過(guò)敏的患者。該品慎用于有下列情況的患者：⑴有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病者；⑵任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低者；⑶有藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史者；⑷伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制；⑸嗜酸性粒細(xì)胞過(guò)多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾?。虎是傲邢僭錾⒙楸孕阅c梗阻和窄角性青光眼患者。再普樂(lè)_再普樂(lè) -注意事項(xiàng)
奧氮平可引起嗜睡，從事危險(xiǎn)作業(yè)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。若和酒精同服，可使奧氮平的鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)?；颊唛L(zhǎng)期服用抗精神病藥（包括奧氮平），如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征或癥狀，應(yīng)減藥或停藥。若出現(xiàn)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥（NMS）的臨床表現(xiàn)（如：高熱肌強(qiáng)直精神狀態(tài)改變及植物神經(jīng)紊亂等），應(yīng)立即停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。再普樂(lè)_再普樂(lè) -特殊人群用藥
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠中使用奧氮平對(duì)胎兒有潛在風(fēng)險(xiǎn)，在哺乳期使用可能經(jīng)乳汁分泌，因此孕婦服用奧氮平時(shí)必須權(quán)衡利弊，哺乳婦女服用奧氮平期間應(yīng)停止授乳。【兒童用藥】 在18周歲以下人群中使用奧氮平的有效性和安全性尚未明確。
【老年用藥】 老年患者初始劑量為5mg（1片），在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用奧氮平（參見(jiàn)注意事項(xiàng)）。
再普樂(lè)_再普樂(lè) -藥物相互作用
P450細(xì)胞色素異體，特別是CYP1A2，的抑制劑和誘導(dǎo)劑分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見(jiàn)代謝抑制：丙米嗪及其代謝產(chǎn)物去甲丙米嗪、華發(fā)令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環(huán)哌丙醇合并用藥時(shí)沒(méi)有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對(duì)奧氮平的生物利用度沒(méi)有影響，而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度50～60%。再普樂(lè)_再普樂(lè) -藥物過(guò)量
臨床試驗(yàn)中，67例患者曾有意或無(wú)意用藥過(guò)量，最大服用量為300mg（正常劑量為每日5～20mg），癥狀僅為倦睡和言語(yǔ)不清，化驗(yàn)結(jié)果及心電圖均未見(jiàn)異常，生命體征通常都在正常范圍內(nèi)。根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)，人體藥物過(guò)量的癥狀可能是藥理作用的強(qiáng)化，包括嗜睡、視物模糊、呼吸抑制、低血壓和錐體外系反應(yīng)。急性?shī)W氮平中毒搶救時(shí)，建議在心肺腦復(fù)蘇的同時(shí)，給予活性炭或洗胃以減少奧氮平的吸收。由于奧氮平阻斷α受體，在搶救過(guò)程中不可使用腎上腺素等β受體激動(dòng)劑，否則會(huì)加重低血壓。再普樂(lè)_再普樂(lè) -藥物毒理
1、藥理：奧氮平是一種抗精神病藥，對(duì)多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。動(dòng)物試驗(yàn)表明，奧氮平對(duì)5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)紋狀體（A9）的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測(cè)試中能增加反應(yīng)。對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽(yáng)性癥狀。2、毒理：動(dòng)物研究表明：大劑量奧氮平對(duì)部分動(dòng)物血液學(xué)的部分指標(biāo)有可逆性的影響，但對(duì)骨髓沒(méi)有毒性作用。奧氮平無(wú)致癌作用，無(wú)致突變作用，無(wú)致畸作用。再普樂(lè)_再普樂(lè) -藥代動(dòng)力學(xué)
奧氮平口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度，并且不受進(jìn)食影響。在1～20mg劑量范圍內(nèi)，奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服該品12mg后，血藥峰值濃度平均為11mg/L；終末消除半衰期為33小時(shí)，血漿清除率為18～27L/小時(shí)。性別、年齡和吸煙狀況對(duì)奧氮平的半衰期和清除率有一定影響，但影響幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過(guò)結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝；主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴(yán)重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率，而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7～1000mg/ml血藥濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率為93%；主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。再普樂(lè)_再普樂(lè) -臨床應(yīng)用
再普樂(lè)與氟哌啶醇治療精神分裂癥比較研究：80例精神分裂癥患者隨機(jī)分成二組，分別給予再普樂(lè)（奧氮平）與氟哌啶醇治療12w，本資料顯示，經(jīng)再普樂(lè)治療12wk，有效率為82.5%，PANSS總分減分率為42.4%；氟哌啶醇有效率為70%，PANSS總分減分率為37.5%。較氟哌啶醇臨床療效更優(yōu)。各因子減分率顯示；再普樂(lè)治療陽(yáng)性癥狀效果較好，減分率為54.8%。興奮性因子為51.1%，認(rèn)知性因子為40.7%，陰性癥狀為35.8%。焦慮抑郁因子為34.4%，提示能治療精神分裂癥的多種精神病性癥狀，與文獻(xiàn)報(bào)道一致。研究以64位首發(fā)精神分裂癥患者分別給予再普樂(lè)和維思通治療8周，結(jié)果本試驗(yàn)中再普樂(lè)組的有效率為83.87%，維思通組的有效率為81.487%。兩者相近再普樂(lè)組和維思通組對(duì)精神分裂癥陽(yáng)性癥狀和陰性癥狀同樣有效。再普樂(lè)組的不良反應(yīng)發(fā)生率為37.5%，維思通組的發(fā)生率是59.38%，兩組的錐體外系副反應(yīng)發(fā)生率，維思通組明顯高于再普樂(lè)組，；臨床觀察發(fā)現(xiàn)再樂(lè)的錐體外系副反應(yīng)一般為輕微震顫，且在劑量較大時(shí)出現(xiàn)。而維思通組癥狀較重，大多數(shù)需要藥物改善。維思通組內(nèi)分泌方面的改變明顯高于再普樂(lè)組。
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