通用名：鹽酸莫西沙星片。商品名：拜復(fù)樂(lè)。英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets 。漢語(yǔ)拼音：Yansuan Moxishaxing Pian 。化學(xué)名：1-環(huán)丙基-7-S,S-2,8-重氮- 二環(huán)4.3.0 non-8-yl-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物分子式：C21H24FN3O4?HCl 。分子量：437.9。性狀：本品為暗紅色薄膜衣片。主要成份：鹽酸莫西沙星。

鹽酸莫西沙星_鹽酸莫西沙星片 -藥理作用

藥理作用

（1）作用機(jī)制莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮?DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴(lài)性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。 （2）耐藥導(dǎo)致對(duì)青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、糖肽類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿停?0 -7 -10 -10 ）。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC 值有少量的增加。其它喹諾酮類(lèi)之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其它喹諾酮類(lèi)耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。

（3）對(duì)人類(lèi)腸道菌群的作用通過(guò)對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。

（4）體外試驗(yàn)敏感數(shù)據(jù)敏 感 中 度 敏 感 耐 藥革蘭陽(yáng)性菌肺炎球菌（包括青霉素和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)耐藥菌株）* A組化膿鏈球菌* 米氏鏈球菌輕型鏈球菌無(wú)乳鏈球菌停乳鏈球菌金黃色葡萄球菌（包括 金黃色葡萄球菌（甲氧西林/氧氟沙星甲氧西林敏感菌）* 耐藥菌株）+ 科氏葡萄球菌表皮葡萄球菌（包括 表皮葡萄球菌（甲氧西林/氧氟沙星甲氧西林敏感菌株） 耐藥菌株）+溶血葡萄球菌人葡萄球菌腐生葡萄球菌模仿葡萄球菌白喉棒狀桿菌 * 已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效 + 莫西沙星對(duì)除了由MecA基因介導(dǎo)的以外的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC 值在其敏感范圍內(nèi)，因此，如果發(fā)現(xiàn)MecA基因介導(dǎo)的甲氧西林耐藥菌不應(yīng)使用莫西沙星。敏 感 中 度 敏 感 耐 藥革蘭陰性菌流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)生和不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的菌株）* 副流感嗜血桿菌*卡他莫拉菌（包括產(chǎn)生和不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的菌株）* 百日咳博德特氏菌大腸埃希氏桿菌* 肺炎克雷白菌* 產(chǎn)酸克雷白桿菌產(chǎn)氣腸桿菌聚團(tuán)腸桿菌陰溝腸桿菌*中間腸桿菌阪崎腸桿菌銅綠假單胞菌熒光假單胞菌Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia 奇異變形菌普通變形菌摩氏摩根菌雷氏普羅威登斯菌斯氏普羅威登斯菌 * 已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效敏 感 中 度 敏 感 耐 藥厭氧菌吉氏擬桿菌埃氏擬桿菌脆弱擬桿菌卵形擬桿菌多形擬桿菌單形擬桿菌梭形桿菌屬卟啉單胞菌屬

鹽酸莫西沙星_鹽酸莫西沙星片 -臨床研究

【功效主治】 治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染。

鹽酸莫西沙星_鹽酸莫西沙星片 -用量用法

成人，400mg，一日一次

【化學(xué)成分】鹽酸莫西沙星moxifloxacin HCl 。鹽酸莫西沙星的化學(xué)名為1-環(huán)丙基-7-（S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0] non-8-yl）-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物。分子式 ：C21H24FN

【藥理作用】 莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性?？咕鷻C(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜虳NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。莫西沙星在體內(nèi)活性高。

【藥物相互作用】 食物和乳制品：食物的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用時(shí)間不受進(jìn)食的影響?？顾崴帯⒌V物質(zhì)和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素同時(shí)服用會(huì)因?yàn)榕c這些物質(zhì)形成多價(jià)螯合而減少藥物的吸收。這將導(dǎo)致血漿中的藥物濃度比預(yù)定值低，因此，抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄藥毒和其它含有鎂、鋁和其它礦物質(zhì)如鐵等的制劑需要在口服莫西沙星4小時(shí)前或2小時(shí)后服用。雷尼替丁：與雷尼替丁同時(shí)服用不會(huì)影響莫西沙星的吸收特性，其吸收參數(shù)（Cmax，Tmas，AUC）均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響。鈣補(bǔ)充劑：當(dāng)給予高劑量鈣補(bǔ)充劑時(shí)，僅觀察到吸收率稍有減少，而吸收范圍保持不變。高劑量鈣補(bǔ)充劑對(duì)莫西沙星的吸收不具有臨床意義。茶堿：莫西沙星對(duì)穩(wěn)態(tài)時(shí)的茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，提示莫西沙星對(duì)P450酶的1A2亞型無(wú)影響。當(dāng)服用莫西沙星治療時(shí)，達(dá)到穩(wěn)態(tài)的茶堿濃度未升高。因此，服用莫西沙星時(shí)不必調(diào)整茶堿的用量。華法令：據(jù)觀察，莫西沙星與華法令同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)對(duì)凝血酶原時(shí)間和凝血的其它參數(shù)有影響。口服避孕藥：莫西沙星與口服避孕藥同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用?？固悄虿∷帲簝?yōu)降糖和莫西沙星同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用。伊曲康唑：莫西沙星與伊曲康唑同時(shí)服用時(shí)伊曲康唑的暴露（AUC）僅少量改變。伊曲康唑?qū)δ魃承堑乃幋鷦?dòng)力學(xué)無(wú)顯著性影響。當(dāng)服用伊曲康唑時(shí)同時(shí)給予莫西沙星不需要調(diào)整劑量，反之亦然。地高辛：莫西沙星對(duì)地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有嚴(yán)重影響，反之亦然。嗎啡：腸外給予嗎啡同時(shí)服用莫西沙星、并不減少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax（17%）僅稍有下降。普魯苯辛：在一項(xiàng)觀察普魯苯辛對(duì)腎臟排泄功能影響的研究中未發(fā)現(xiàn)對(duì)莫西沙星的全身清除和腎臟清除有明顯影響。因此，當(dāng)這兩種藥同是服用時(shí)不必調(diào)整劑量。炭：同時(shí)口服炭及400mg莫西沙星能減少藥物的全身利用，在體內(nèi)能阻止80%藥物吸收。藥物過(guò)量時(shí)，利用活性炭能在吸收早期阻止藥物的進(jìn)一步全身暴露。

鹽酸莫西沙星_鹽酸莫西沙星片 -不良反應(yīng)

常見(jiàn)不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、眩暈、頭痛、腹痛、嘔吐。

鹽酸莫西沙星_鹽酸莫西沙星片 -禁忌癥

禁用兒童、少年、懷孕和哺乳期的婦女。

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