硝苯地平控釋片本品能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，尤其是大血管，甚至能擴(kuò)張不完全阻塞區(qū)的健全血管。還可降低冠狀動(dòng)脈平滑肌的張力，防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量，提高供氧量。同時(shí)，硝苯地平由于降低了外周阻力（后負(fù)荷），而減少了氧需求。長期服用硝苯地平能防止新的冠狀動(dòng)脈粥樣硬化病變的發(fā)生。平通過減少動(dòng)脈平滑肌的張力而能降低已經(jīng)增加了的外周阻力和血壓。治療初期可能出現(xiàn)短時(shí)的反射性心率加快而導(dǎo)致心輸出量增加。但是這種增加不足以補(bǔ)償血管的擴(kuò)張。此外短期或長期服用硝苯地平都能增加鈉和水的排出。對(duì)于高血壓患者的降壓作用尤為顯著。

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -藥品介紹

藥品名稱：硝苯地平控釋片
英文名稱：Nifedipine Controlled-release Tablets
漢語拼音：Xiaobendiping Kongshi Pian
藥品劑型：片劑
藥品成分：硝苯地平
化學(xué)名稱：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34
藥品性狀：本品為粉紅色的薄膜片。
藥品規(guī)格：20mg
貯藏方法：遮光、陰涼干燥處保存

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -適應(yīng)癥狀

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -藥毒藥理

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -藥動(dòng)力學(xué)

本品的配方，能使其在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平，通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級(jí)速率釋放。它不受胃腸道蠕動(dòng)和PH值的影響。服藥后，藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨糞便排出。 18名健康男性單次口服本品30mg后，其t1/2為9.9±6.8小時(shí)，Cmax為27.5±15.9ng/ml，多次給藥后穩(wěn)態(tài)峰濃度Cmax為40.8±2.5ng/ml，穩(wěn)態(tài)谷濃度Cmax為27.7±11.6ng/m1，峰高比為1.84±1.24。硝苯地平在組織內(nèi)分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。人體血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)92-98%，但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低，為54%。硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(包括細(xì)胞色素P-450氧化酶)的作用，被氧化成三種無藥理活性的代謝物，70-80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出，僅0.1%以原形物經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無蓄積作用。

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -用法用量

治療時(shí)應(yīng)盡可能按個(gè)體情況服藥。依據(jù)患者的臨床情況，給予不同的基礎(chǔ)用藥劑量。肝功能損傷患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控，嚴(yán)重病例應(yīng)減少用藥劑量。除非特殊醫(yī)囑，成年人推薦下列劑量：一次一片(30mg)，一日1次。療程用藥時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生決定。
用藥方法：通常整片藥片用少量液體吞服，服藥時(shí)間不受就餐時(shí)間的限制。該藥片不能咀嚼或掰斷后服用。

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -不良反應(yīng)

1.常見服藥后出現(xiàn)外周水腫（外周水腫與劑量相關(guān)，服用60mg/日時(shí)的發(fā)生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關(guān)，在劑量<60mg/日時(shí)的發(fā)生率為2%，而120mg/日的發(fā)生率為5%）。個(gè)別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎；關(guān)節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經(jīng)過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調(diào)等（2%）。暈厥（0.5%）,減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。
2.少見貧血；白細(xì)胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑郁；偏執(zhí)；血藥濃度峰值時(shí)瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關(guān)節(jié)炎等(<0.5%)。
3.可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)：心肌梗塞和充血性心力衰竭發(fā)生率4%；肺水腫的發(fā)生率2%；心律失常和傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。
4.本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -禁忌慎用

1.禁用于己知對(duì)硝苯地平過敏者。
2.禁用于心源性休克。
3.由于酶誘導(dǎo)作用，與利福平合用時(shí)，硝苯地平達(dá)不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。
4.禁用于懷孕和哺乳期婦女。

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -注意事項(xiàng)

1.硝苯地平的血管擴(kuò)張作用會(huì)導(dǎo)致血壓的明顯下降。下列患者慎用：低血壓患者、心力衰竭患者，需要調(diào)整糖尿病治療的糖尿病患者，接受透析治療的惡性高血壓患者和不可逆腎衰竭患者。
2.因?yàn)橄醣降仄綗oβ-腎上腺受體阻滯的活性，因此不能防止以前服用的任何β-受體阻滯劑突然停藥的反跳危險(xiǎn)，因此，對(duì)需停用β-受體阻滯劑的患者應(yīng)逐漸減量，最好不少于8~10天，以免發(fā)生反跳。
3.已有少數(shù)報(bào)道關(guān)于病人在服藥30分鐘內(nèi)出現(xiàn)由于心肌缺血導(dǎo)致的心絞痛。。
4.低血壓。絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個(gè)別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓癥狀。在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其他降壓藥時(shí)。
5.心絞痛和/或心肌梗死極少數(shù)患者，特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗塞的發(fā)生率增加。可用利尿劑治療。對(duì)于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進(jìn)一步惡化所致。
6.對(duì)診斷的干擾。應(yīng)用本品時(shí)偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報(bào)道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時(shí)間延長；直接Coomb實(shí)驗(yàn)陽性伴/不伴溶血性貧血。
7.外周水腫。10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端。
8.本品可引起假陽性結(jié)果(因填滿缺損處，而被誤認(rèn)為息肉)。肝功能損害患者用藥須嚴(yán)格監(jiān)測，病情嚴(yán)重時(shí)應(yīng)減少劑量。受精試驗(yàn)：試管受精試驗(yàn)中，硝苯地平類鈣離子拮抗劑，與精子頭部的可逆性生化改變有關(guān)，從而損傷精子的功能。那些反復(fù)進(jìn)行試管受精不成功的男性，在無其他原因可尋時(shí)，應(yīng)考慮到硝苯地平類鈣離子拮抗劑可能是其原因。對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響:由于對(duì)藥物反應(yīng)因人而異，因此有可能損傷駕駛及操作機(jī)器的能力，這種作用在治療初期、更換藥物及飲酒時(shí)尤其明顯。本品有不可吸收的外殼，這樣可使藥品緩慢釋放進(jìn)入人體內(nèi)吸收。當(dāng)這一過程結(jié)束時(shí)，空藥片可在糞便中發(fā)現(xiàn)。

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -兒童用藥

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -相互作用

1.與硝酸酯類合用，控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。
2.與-受體阻滯劑合用，絕大多數(shù)患者對(duì)本品有較好的耐受性和療效，但個(gè)別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3.與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)測地高辛的血藥濃度。
4.與蛋白結(jié)合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。
5.與西米替丁合用，本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。
6.葡萄柚汁與本品同服時(shí)，本品的Cmax及AUC增加。
7.奎雙普汀/達(dá)福普?。合醣降仄脚c奎雙普汀/達(dá)福普汀合用可導(dǎo)致硝苯地平血漿濃度升高，如合用上述藥物，需密切監(jiān)測血壓，必要時(shí)，需降低硝苯地平劑量。
8.利福平：具有很強(qiáng)的誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)的作用，如與之合用，硝苯地平的生物利用度會(huì)降低而降低其療效。因此硝苯地平禁止與利福平合用。
9.地爾硫卓：可減少硝苯地平的清除，二者合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，必要時(shí)應(yīng)考慮降低硝苯地平的劑量。

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -藥理毒理

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -藥物過量

癥狀發(fā)生嚴(yán)重的硝苯地平中毒時(shí)可見下述癥狀: 意識(shí)障礙甚至昏迷，血壓下降，心動(dòng)過速/心動(dòng)過緩性心律失常，高血糖，代謝性酸中毒，低氧血癥，心源性休克伴肺水腫。成人過量后的救治措施在針對(duì)硝苯地平過量的救治中，應(yīng)首先考慮到活性成分的排除及恢復(fù)心血管狀態(tài)的穩(wěn)定。給予洗胃后，如必要可給予小腸灌腸，對(duì)于本品中毒者的處理應(yīng)盡可能全面，包括灌腸，以防止活性成分的吸收。血液透析意義不大，因?yàn)橥肝霾荒芘懦醣降仄?，但可進(jìn)行血漿置換(高血漿蛋白結(jié)合，相對(duì)低的分布容積)。心動(dòng)過緩性心律失?？山o予β一擬交感神經(jīng)藥物治療，對(duì)于危及生命的心動(dòng)過緩可安置臨時(shí)心臟起搏器。由心源性休克和動(dòng)脈擴(kuò)張導(dǎo)致的低血壓可給予鈣制劑治療(緩慢靜推10%的葡萄糖酸鈣10m1-20ml，必要時(shí)可重復(fù))。血鈣可達(dá)到正常上限或輕度升高，如果應(yīng)用鈣制劑后，血壓升高不明顯，應(yīng)考慮給予擬交感神經(jīng)性血管收縮劑，如多巴胺，去甲腎上腺素，劑量依據(jù)療效而定。因?yàn)橛行呐K超負(fù)荷的危險(xiǎn)，所以補(bǔ)液或補(bǔ)充血容量時(shí)應(yīng)慎重。

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -藥理作用

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -給藥說明

1.孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦及哺乳期婦女禁用本品。硝苯地平對(duì)大鼠和家兔可致畸，包括足趾異常。足趾異?？赡苁鞘軗p子宮出血的結(jié)果。硝苯地平給藥后可伴隨出現(xiàn)一些胚胎毒性、胎盤毒性和胎仔毒性作用。包括胎仔生長緩慢(大鼠，小鼠，家兔)、小胎盤或絨毛膜發(fā)育不全(猴)、胚胎和胎仔死亡(大鼠、小鼠、家兔)孕期延長和新生幼崽生存率降低(大鼠，未對(duì)其它動(dòng)物進(jìn)行評(píng)估)。所有引起動(dòng)物出現(xiàn)這些致畸形作用、胚胎毒性作用和胎仔毒性作用的藥物劑量都對(duì)母體動(dòng)物有毒，是人推薦最大劑量的數(shù)倍。硝苯地平能進(jìn)入母乳。因?yàn)樯袩o嬰兒可能產(chǎn)生何種影響的報(bào)告，所以哺乳期間必須服用硝苯地平時(shí)，首先要停止哺乳。
2.兒童用藥：
尚無本品用于兒童的資料。
3.老年患者用藥：
雖然小型的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示t1/2、Cmax和AUC有增加，但在硝苯地平的臨床研究中未納入足夠量的65歲以上患者以明確老年患者與青年人的反應(yīng)是否有不同。已報(bào)道的臨床用藥經(jīng)驗(yàn)亦未能明確老年患者與青年人的反應(yīng)的差異。通常而言，由于老年患者的肝、腎或心功能下降，合并其他疾病或合并使用其他藥物，因此，老年患者用藥應(yīng)慎重，常從小劑量開始用藥。

硝苯地平控釋片_硝苯地平控釋片 -動(dòng)力學(xué)說

愛華網(wǎng)本文地址 » http://www.klfzs.com/a/8103370103/74235.html