阿苯達(dá)唑片(史克腸蟲(chóng)清)為一高效低毒的廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥。臨床可用于驅(qū)蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、糞圓線蟲(chóng)等。在體內(nèi)代謝為亞砜類或砜類后,抑制寄生蟲(chóng)對(duì)葡萄糖的吸收,導(dǎo)致蟲(chóng)體糖原耗竭,或抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻礙ATP的產(chǎn)生,使寄生蟲(chóng)無(wú)法存活和繁殖。阿苯達(dá)唑片(史克腸蟲(chóng)清)是世界衛(wèi)生組織及衛(wèi)生部推薦的首選驅(qū)蟲(chóng)藥。
史克腸蟲(chóng)清_史克腸蟲(chóng)清 -藥品簡(jiǎn)介
史克腸蟲(chóng)清,采用世界衛(wèi)生組織推薦成分阿苯達(dá)唑,兩片驅(qū)蟲(chóng),不留蟲(chóng)卵,作為20多年驅(qū)蟲(chóng)藥市場(chǎng)的領(lǐng)導(dǎo)者,值得信賴。史克腸蟲(chóng)清_史克腸蟲(chóng)清 -藥品性狀
阿苯達(dá)唑阿苯達(dá)唑?yàn)榘咨蝾惏咨勰?,無(wú)臭,無(wú)味,不溶于水,微溶于丙酮或氯仿。
史克腸蟲(chóng)清_史克腸蟲(chóng)清 -藥物分析
阿苯達(dá)唑方法名稱:阿苯達(dá)唑原料藥―阿苯達(dá)唑的測(cè)定―非水滴定法。
應(yīng)用范圍:本方法采用滴定法測(cè)定阿苯達(dá)唑原料藥中阿苯達(dá)唑的含量。
本方法適用于阿苯達(dá)唑原料藥。
方法原理:供試品加冰醋酸溶解后,加結(jié)晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正,根據(jù)滴定液使用量,計(jì)算阿苯達(dá)唑的含量。
試劑:1.冰醋酸
2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)
3.結(jié)晶紫指示液
4.基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設(shè)備:
試樣制備:1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配制:取無(wú)水冰醋酸(按含水量計(jì)算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,搖勻,放冷,加無(wú)水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時(shí)。若所測(cè)供試品易乙?;瑒t須用水分測(cè)定法測(cè)定本液的含水量,再用水和醋酐調(diào)節(jié)至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標(biāo)定:取在105℃干燥至恒重的基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無(wú)水冰醋酸20mL使溶解,加結(jié)晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍(lán)色,并將滴定結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。
2.結(jié)晶紫指示液
取結(jié)晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟:精密稱取供試品約0.2g,加冰醋酸20mL溶解后,加結(jié)晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于26.53mg的C12H15N3O2S。
注:“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。
參考文獻(xiàn):中華人民共和國(guó)藥典,國(guó)家藥典委員會(huì)編,化學(xué)工業(yè)出版社,2005年版,二部,p.290。
史克腸蟲(chóng)清_史克腸蟲(chóng)清 -藥理毒理
阿苯達(dá)唑系苯并咪唑類衍生物,其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對(duì)腸道線蟲(chóng)選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲(chóng)腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合,阻斷其對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收,導(dǎo)致蟲(chóng)體內(nèi)源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生,致使蟲(chóng)體無(wú)法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似,本品還可引起蟲(chóng)體腸細(xì)胞胞漿微管變性,并與其微管蛋白結(jié)合,造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞,致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細(xì)胞完全變性,引起蟲(chóng)體死亡。本品有完全殺死鉤蟲(chóng)卵和鞭蟲(chóng)卵及部分殺死蛔蟲(chóng)卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲(chóng)外,對(duì)絳蟲(chóng)及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。毒理試驗(yàn)表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對(duì)雄小白鼠的生殖功能無(wú)影響,對(duì)雌小白鼠也無(wú)致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,應(yīng)用較大劑量(30mg/kg/日)時(shí),可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。史克腸蟲(chóng)清_史克腸蟲(chóng)清 -適用范圍
本品為高效廣譜驅(qū)蟲(chóng)新藥,系苯駢咪唑類藥物中驅(qū)蟲(chóng)譜較廣,殺蟲(chóng)作用最強(qiáng)的一種。對(duì)線蟲(chóng)、血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)均有高度活性,而且對(duì)蟲(chóng)卵發(fā)育具有顯著抑制作用。
對(duì)寄生于動(dòng)物體的各種線蟲(chóng)、血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)以及囊尾蚴亦具有明顯的驅(qū)除作用。適用于驅(qū)除蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、鞭蟲(chóng),也可用于家畜的驅(qū)蟲(chóng)。臨床觀察556例證明,驅(qū)鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)蟲(chóng)卵陰轉(zhuǎn)率分別為100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用于治療各種類型的囊蟲(chóng)病,如腦型、皮肌型,顯效率為80%以上,用于治療旋毛蟲(chóng)病,總有效率達(dá)100%,療效優(yōu)于甲苯咪唑。
史克腸蟲(chóng)清_史克腸蟲(chóng)清 -用法用量
口服,驅(qū)鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng),0.4g頓服。2周歲以上小兒?jiǎn)渭兿u蟲(chóng)、單純蛔蟲(chóng)感染,0.2g頓服。治療囊蟲(chóng)病:每天15~20mg/kg,分2次服用。10天為1療程。停藥15~20天后,可進(jìn)行第2療程治療。一般為2~3個(gè)療程。必要時(shí)可重復(fù)治療。
其它寄生蟲(chóng)如糞類圓線蟲(chóng)等,每天服400mg,連服6天。必要時(shí)重復(fù)給藥1次。12歲以下小兒用量減半。服藥前不需空腹或清腸,可嚼服、吞服或研碎后與食物同服。
史克腸蟲(chóng)清_史克腸蟲(chóng)清 -注意事項(xiàng)

(1)少數(shù)病例有輕度頭痛、頭昏、惡心、嘔吐、腹瀉、口干、乏力等不良反應(yīng),不需處理可自行消失。
(2)2歲以下小兒及孕婦禁用。
(3)急性病、蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、癲癇等患者以及授乳婦女不宜應(yīng)用。有嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動(dòng)性潰瘍病患者慎用。
(4)少數(shù)病人服藥后可能在3~10日始出現(xiàn)驅(qū)蟲(chóng)效果。
(5)在治囊蟲(chóng)病過(guò)程中,部分患者會(huì)出現(xiàn)不同程度的頭暈、頭痛、發(fā)熱、蕁麻疹等反應(yīng),反應(yīng)程度與囊蟲(chóng)數(shù)量、寄生部位及機(jī)體反應(yīng)有關(guān)。重度感染患者必須住院治療,進(jìn)行腦脊液及眼底檢查,并密切觀察。必要時(shí)可酌情給予地塞米松,20%的甘露醇。對(duì)皮肌型囊蟲(chóng)病無(wú)須處理。
史克腸蟲(chóng)清_史克腸蟲(chóng)清 -藥代動(dòng)力學(xué)
阿苯達(dá)唑不溶于水,故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜,前者為殺蟲(chóng)成分。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉,可透過(guò)血腦屏障,腦組織內(nèi)也有一定濃度。口服后2.5~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低,不能測(cè)出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大,自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5~10.5小時(shí)。本品及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)87%從尿排出,13%從糞便排出,在體內(nèi)無(wú)積蓄作用。
史克腸蟲(chóng)清_史克腸蟲(chóng)清 -不良反應(yīng)
阿苯達(dá)唑1.可引起腦炎綜合征,多為遲發(fā)性反應(yīng)。
2.少數(shù)病例有口干、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及惡心、上腹不適等癥狀。但均較輕微,不需處理可自行緩解。
3.少數(shù)病人可出現(xiàn)藥疹、剝脫性皮炎等皮膚損害;可出現(xiàn)白細(xì)胞(特別是粒細(xì)胞)、血小板減少。
4.治療豬囊尾蚴病時(shí)用藥劑量較大,療程較長(zhǎng),反應(yīng)一般出現(xiàn)在服藥后2~7天,有頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、癲癇發(fā)作等,這些癥狀與囊蟲(chóng)死亡釋放異性蛋白等因素有關(guān),須采取相應(yīng)措施(應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素,降顱壓、抗癲癇等治療)。禁忌證
1.過(guò)敏體質(zhì),對(duì)本品有過(guò)敏史及家族過(guò)敏史者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。
3.2歲以下兒童禁用。
4.肝腎功能不全者禁用。
史克腸蟲(chóng)清_史克腸蟲(chóng)清 -給藥說(shuō)明
1.適應(yīng)證內(nèi)的各種寄生蟲(chóng)在人體內(nèi)寄生部位不同,本藥口服后在腸道與組織中的濃度有很大差異,加之各種蟲(chóng)體皮層厚薄不一,因此臨床上不同蟲(chóng)種所采用的劑量療程相差懸殊。
2.與噻嘧啶合用,可消除因蟲(chóng)體移動(dòng)造成的不良反應(yīng)(例如:嘔吐、腹痛、膽道蛔蟲(chóng)、口吐蛔蟲(chóng)等),同時(shí)可增強(qiáng)驅(qū)蟲(chóng)效果。
史克腸蟲(chóng)清_史克腸蟲(chóng)清 -制劑與規(guī)格
1.阿苯達(dá)唑片:①100mg;②200mg。
2.阿苯達(dá)唑膠囊:200mg。
3.復(fù)方阿苯達(dá)唑片:每片含阿苯達(dá)唑67mg,噻嘧啶250mg。
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