愛華網(wǎng)氟康唑氯化鈉注射液用于深部真菌感染。如：1.隱球菌?。喊[球菌腦膜炎及其它部位的感染(如肺、皮膚)。亦可預(yù)防性治療正常宿主、艾滋病人、器官移植或其他原因而引起免疫抑制的感染。2.全身性念珠菌?。喊钪榫鷶⊙Y、播散性念珠菌病及其它非淺表性的念珠菌感染。這些感染包括腹膜、心內(nèi)膜、肝部及尿路的感染?；加袗盒阅[瘤而需接受細(xì)胞毒性或免疫抑制治療的病人，或有發(fā)生念珠感染傾向的病人，亦可用氟康唑治療。
氟康唑氯化鈉注射液_氟康唑氯化鈉注射液 -簡述
【英文名】Fluconazole Injecction【成份】氟康唑?；瘜W(xué)名稱：α-（2，4-二氟苯基）-α-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。【性狀】本品為無色的澄明液體。
【規(guī)格】10ml 0.2g
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】玻璃瓶 100ml/每瓶
【有效期】24個月
氟康唑氯化鈉注射液_氟康唑氯化鈉注射液 -藥理毒理
1.藥理。本品屬吡咯類抗真菌藥?？拐婢V較廣?？诜办o注本品對人和各種動物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌?。?、新型隱球菌感染（包括顱內(nèi)感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內(nèi)感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效，本品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
2.毒理。致畸作用：大鼠經(jīng)口給予氟康唑20mg/kg，可輕度延遲分娩過程，但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期研究結(jié)果，雌鼠給予20mg/kg和40mg/kg時，某些動物出現(xiàn)難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現(xiàn)為死胎數(shù)量輕度增加和存活新生鼠數(shù)量減少。大劑量氟康唑?qū)Υ笫蠓置涞挠绊懣赡芘c其可特異性地降低該種屬動物的雌激素水平有關(guān)。致突變：Ames實(shí)驗(yàn)、小鼠淋巴瘤LS178Y細(xì)胞系試驗(yàn)、動物骨髓微核試驗(yàn)、人體淋巴細(xì)胞染色體試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。致癌作用：試驗(yàn)進(jìn)行了小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2～7倍)口服氟康唑24個月，提示氟康唑無致癌作用。但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg，連續(xù)給藥24個月，可見動物肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增高。
氟康唑氯化鈉注射液_氟康唑氯化鈉注射液 -藥物分析
方法名稱：氟康唑氯化鈉注射液―氯化鈉的測定―滴定法
應(yīng)用范圍：
本方法采用滴定法測定氟康唑氯化鈉注射液中氯化鈉的含量。
本方法適用于氟康唑氯化鈉注射液。
方法原理：
于供試品中分別加入水、2%環(huán)糊精與熒光黃指示液，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定，記錄硝酸銀滴定液使用量，每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于5.844mg的氯化鈉，計(jì)算出其含量。
試劑：
1. 水
2. 2%環(huán)糊精
3. 熒光黃指示液
4.硝酸銀滴定液（0.1mol/L）
5. 碳酸鈣
6. 基準(zhǔn)氯化鈉
儀器設(shè)備：
試樣制備：
1. 熒光黃指示液
取熒光黃0.1g，加乙醇1000mL使溶解，即得
2.硝酸銀滴定液（0.1mol/L）
配制：取硝酸銀17.5g，加水適量使溶解成1000mL，搖勻。
標(biāo)定：取在110℃干燥至恒重的基準(zhǔn)氯化鈉約0.2g，精密稱定，加水50mL使溶解，再加環(huán)糊精溶液（1→50）5mL，碳酸鈣0.1g與熒光黃指示液8滴，用本液滴定至渾濁液由黃綠色變?yōu)槲⒓t色。每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于5.844mg的氯化鈉。根據(jù)本液的消耗量與氯化鈉的取用量，算出本液的濃度，即得。
操作步驟：
精密量取本品10mL，加水40mL，2% 環(huán)糊精溶液與熒光黃指示液5-8滴，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。記錄消耗硝酸銀滴定液的體積數(shù)（mL），每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于5.844mg的氯化鈉。
參考文獻(xiàn)：
中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005年版，二部，p.401。
氟康唑氯化鈉注射液_氟康唑氯化鈉注射液 -適應(yīng)癥
用于深部真菌感染。如：1.隱球菌病：包括隱球菌腦膜炎及其它部位的感染(如肺、皮膚)。亦可預(yù)防性治療正常宿主、艾滋病人、器官移植或其他原因而引起免疫抑制的感染。2.全身性念珠菌?。喊钪榫鷶⊙Y、播散性念珠菌病及其它非淺表性的念珠菌感染。這些感染包括腹膜、心內(nèi)膜、肝部及尿路的感染?；加袗盒阅[瘤而需接受細(xì)胞毒性或免疫抑制治療的病人，或有發(fā)生念珠感染傾向的病人，亦可用氟康唑治療。氟康唑氯化鈉注射液_氟康唑氯化鈉注射液 -用法和用量
將本品加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉輸液中靜脈滴注。靜脈滴注速度應(yīng)控制在0.2g/小時以內(nèi)。成人推薦劑量如下：1.治療隱球菌腦膜炎及其它部位感染，常用劑量首劑0.4g(2支)，隨后每天0.2～0.4g(1～2支)。療程取決于臨床及真菌反應(yīng)，但對于隱球菌腦膜炎患者，在腦脊液隱球菌轉(zhuǎn)陰后，應(yīng)繼續(xù)治療10～12周。2.治療念珠菌敗血癥，播散性念珠菌病及其它非淺表性的念珠菌感染時，常用劑量為第一日0.4g(2支)，然后每日0.2g(1支)。根據(jù)臨床反應(yīng)，可將劑量增至0.4g(2支)，一日一次，療程取決于臨床反應(yīng)。氟康唑氯化鈉注射液_氟康唑氯化鈉注射液 -不良反應(yīng)
1.常見消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2.過敏反應(yīng)：可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。 3.肝毒性：治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者。 4.可見頭暈、頭痛。 5.某些患者，尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者，可能出現(xiàn)腎功能異常。 6.偶可發(fā)生周圍血象一過性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。【禁忌】對本品或三唑類藥物過敏者禁用。
氟康唑氯化鈉注射液_氟康唑氯化鈉注射液 -注意事項(xiàng)
1.本品與其他吡咯類藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。2.由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。
3.本品目前在免疫缺陷者中的長期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預(yù)防用藥。
4.治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。
5.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每兩周進(jìn)行一次肝功能檢查。
6.本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復(fù)發(fā)。
7.接受骨髓移植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。
8.腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量（見[用法用量]）；血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因?yàn)?小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。
氟康唑氯化鈉注射液_氟康唑氯化鈉注射液 -兒童用藥
本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng)，但小兒仍不宜應(yīng)用。【老年患者用藥】腎功能無減退的老年患者無須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量（詳見[用法用量]）。
氟康唑氯化鈉注射液_氟康唑氯化鈉注射液 -藥物相互作用
1.本品與異煙肼或利福平合用時，可使影響本品的血藥濃度。2.本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時，可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖，因此需監(jiān)測血糖，并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。
3.高劑量本品和環(huán)孢素合用時，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險性增加，因此必須在監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用。
4.本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。
5.本品與茶堿合用時，茶堿血藥濃度約可升高13%，可導(dǎo)致毒性反應(yīng)，故需監(jiān)測茶堿的血藥濃度。
6.本品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時，可增強(qiáng)雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時間延長，故應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間并謹(jǐn)慎使用。
7.本品與苯妥英鈉合用時，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監(jiān)測苯妥英鈉的血藥濃度。
8.本品與咪達(dá)唑侖等短效苯并二氮卓類藥物合用時，可引起咪達(dá)唑侖血藥濃度升高，并可出現(xiàn)精神運(yùn)動作用。此作用在口服較靜脈注射表現(xiàn)更加明顯。如患者需要同時接受氟康唑和苯并二氮卓類藥物治療，應(yīng)考慮減少苯并二氮卓類藥物的給藥劑量，并對患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)挠^察。
9.本品與西沙比利合用可能出現(xiàn)心臟不良反應(yīng)，包括尖端扭轉(zhuǎn)型心動過速。接受氟康唑治療的患者禁止合用西沙比利。
10.本品與他克莫司合用時，可引起他克莫司血藥濃度升高，可能導(dǎo)致腎毒性。應(yīng)嚴(yán)密觀察合用氟康唑和他克莫司的患者。
11. 本品每日400毫克或更高劑量與特非那丁合用時，可明顯升高特非那丁的血藥濃度。禁止氟康唑400毫克或更高劑量與特非那丁合用。當(dāng)氟康唑每天給藥劑量低于400毫克并與特非那丁合用時，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測特非那丁的血藥濃度。
12. 本品與齊多夫定合用時，可使后者的血藥濃度升高，應(yīng)觀察與齊多夫定有關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生。
13. 本品與阿司米唑或其他通過細(xì)胞色素P-450系統(tǒng)代謝的藥物合用時，可導(dǎo)致這些藥物的血清濃度升高。在缺乏明確資料的情況下，當(dāng)與氟康唑合用時，應(yīng)謹(jǐn)慎使用這些藥物，并嚴(yán)密觀察患者。醫(yī)生應(yīng)注意其他尚未研究但可能發(fā)生的藥物相互作用。
氟康唑氯化鈉注射液_氟康唑氯化鈉注射液 -藥物過量
曾有氟康唑用藥過量的報道。氟康唑口服1600mg/日，肝功能化驗(yàn)值上升；口服2000mg/日，出現(xiàn)中樞神經(jīng)障礙（精神錯亂、嗜睡、視覺障礙、不眠、惡夢、幻覺），多型性紅斑、惡心、嘔吐、肝功能化驗(yàn)值上升。一例年齡為42歲、因艾滋病病毒感染的患者，服用氟康唑8200mg后，出現(xiàn)了幻覺和興奮性偏執(zhí)行為。這位患者被收住醫(yī)院后48小時內(nèi)病情恢復(fù)正常。對用藥過量的患者，可只采用對癥治療（支持治療）。氟康唑大部分由尿排出，強(qiáng)迫利尿可能增加其清除率。經(jīng)血液透析治療3小時，可使氟康唑的血漿濃度降低約50%。愛華網(wǎng)本文地址 » http://www.klfzs.com/a/8103320103/56463.html
