愛華網(wǎng)主要品種
1亞胺培南西司他丁鈉（商品名：泰能）是美國(guó)默沙東公司在1979年研制成功。
2美羅培南是由日本住友制藥公司與英國(guó)I-CI制藥公司開發(fā)，1994年在意大利上市。1999年進(jìn)入我國(guó)市場(chǎng)，是國(guó)家醫(yī)保乙類用藥。
3厄他培南是美國(guó)默沙東公司開發(fā)的新型長(zhǎng)效注射用培南類.
4比阿培南是由Wyeth-lederle實(shí)驗(yàn)室研發(fā)的新型碳青霉烯類抗生素，于2002年11月在日本上市。
抗菌活性
碳青霉烯抗生素為迄今抗菌譜最廣、抗菌活性甚強(qiáng)的一類抗生素，其對(duì)多種β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對(duì)頭孢菌素耐藥菌仍可發(fā)揮優(yōu)良抗菌作用。細(xì)菌對(duì)該類藥物不存在交叉耐藥性，因而對(duì)革蘭氏陽性菌、陰性菌及厭氧菌都有強(qiáng)大的抗菌活性。帕尼培南對(duì)革蘭氏陽性菌的抗菌活性與亞胺培南相仿或略強(qiáng)，而美羅培南對(duì)革蘭氏陽性菌效力較差；美羅培南抗陰性菌活性最強(qiáng)，其抗陰性菌的活性是亞胺培南的2～16倍；對(duì)銅綠假單孢菌活性也以美羅培南為最強(qiáng)，是亞胺培南的4倍。采用瓊脂二倍稀釋法對(duì)412株臨床分離的致病菌測(cè)定美羅培南等藥物的抗菌活性。結(jié)果顯示：美羅培南對(duì)多種革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性，強(qiáng)于亞胺培南、頭孢吡肟、頭孢他啶、環(huán)丙沙星、奈替沙星；對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬、沙門菌屬、檸檬算菌屬、變形菌屬、沙雷菌屬的MIC90≤0.08～0.25ug/ml，是亞胺培南MIC90的1/4～1/16；對(duì)陰溝腸桿菌、不動(dòng)桿菌屬的抗菌活性與亞胺培南相當(dāng)，MIC90為0.25～0.5ug/ml；對(duì)嗜血流感菌MIC90為0.125ug/ml，是亞胺培南MIC90的1/16，是頭孢吡肟MIC90的1/4，對(duì)革蘭氏陽性菌的作用差于亞胺培南，但優(yōu)于其他4種抗生素。
耐藥性及產(chǎn)生機(jī)制
新的抗菌藥物出現(xiàn)，總是伴隨著細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生，雖然目前細(xì)菌對(duì)碳青霉烯類的耐藥性相當(dāng)?shù)停瑢?duì)常見病原菌的敏感率相當(dāng)高，但碳青霉烯類與其他β-內(nèi)酰胺類一樣，在臨床應(yīng)用后即出現(xiàn)耐藥菌株。亞胺培南在臨床上已應(yīng)用多年，對(duì)其耐藥的菌株有：黃單孢菌、糞腸球菌和耐甲氧青霉素葡萄球菌。對(duì)亞胺培南耐藥的綠膿桿菌對(duì)美羅培南仍敏感。
眼下臨床主要致病菌對(duì)碳青霉烯類的耐藥很少見，耐藥 機(jī)制主要有：1.青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合力下降，主要見于耐甲氧西林葡萄球菌及某些腸球菌；2.Ⅰ型β-內(nèi)酰胺酶水解碳青霉烯類的微弱活性加上細(xì)菌對(duì)碳青霉烯類通透性下降致耐藥性產(chǎn)生，主要見于一些腸桿菌及綠膿桿菌；3.菌株產(chǎn)生含鋅β-內(nèi)酰胺酶水解碳青霉烯類，這些菌株大多為臨床非常見的病原菌。
臨床應(yīng)用
碳青霉烯類抗生素主要使用于以下三類病人：
1．重癥感染包括院內(nèi)獲得性肺炎、敗血癥、腹膜炎以及中性粒細(xì)胞減少的發(fā)熱病人，在病原體明確前，為了盡量覆蓋可能的病原菌，常作為經(jīng)驗(yàn)性治療的首選藥物，病原明確后可繼續(xù)使用，也可“降階梯治療”?！ ?/p>
2．多重耐藥菌感染的治療，如產(chǎn)ESBLs菌株、產(chǎn)AmpC酶菌株或同時(shí)產(chǎn)ESBLs及AmpC酶菌株的感染?！ ?/p>
3．第三、四代頭孢菌素及復(fù)合制劑療效不理想的細(xì)菌引起的腹膜炎、肺炎、敗血癥等。
亞胺培南（imipenem,IMP）由亞胺培南-西司他丁（1︰1）組方，對(duì)敏感菌引起的敗血癥、尿路感染和婦科感染療效在95%以上，對(duì)軟組織、骨關(guān)節(jié)和腹腔內(nèi)感染的療效超過90%，下呼吸道感染的療效為85%，細(xì)菌清除率76%-92%。對(duì)孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊后慎重用藥。本品不適于腦膜炎的治療，不能與阿昔洛韋聯(lián)用。泰能給藥量成人每6～12，靜滴0.5g或1.0g，兒童每次12.5mg/kg。給藥速度不宜過快，當(dāng)給藥量達(dá)500mg或以上時(shí)，滴注時(shí)間應(yīng)在30-60min以上。
美洛培南(meropenem,MEP)美洛培南對(duì)敗血癥、包括肺囊性纖維化合并感染在內(nèi)的肺部感染、腹腔感染、腦膜炎等均獲滿意效果。美洛培南給藥劑量成人為0.5-1g,每6-8h1次靜滴，兒童為每6-8h，10-20mg/kg。治療腦膜炎時(shí)建議每次2g,每8h1次，以便腦脊液中達(dá)到足夠的濃度。
帕尼培南（panipenem,PAPM）由帕尼培南-倍他米隆（1︰1）組方，適用于敏感菌引起的敗血癥、骨髓炎、肺部感染、膿胸、膽道感染、腹腔感染、腦膜炎等。臨床有效率和細(xì)菌學(xué)效果均達(dá)80%以上?？吮秾幗o藥劑量0.5g（按帕尼培南計(jì)），bid，每日最高劑量2g靜滴，兒童10-20mg/kg，每日2-4次靜滴。
不良反應(yīng)
碳青霉烯抗生素不良反應(yīng)主要為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)以及血液學(xué)方面的嗜酸性細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少等，但一般能為患者所耐受。而當(dāng)超劑量使用時(shí)可出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)毒性，如頭痛、耳鳴、聽覺暫時(shí)喪失、肌肉痙攣、神經(jīng)錯(cuò)亂、癲癇等，尤其是腎功能不全伴癲癇者；所以一旦出現(xiàn)震顫、肌肉痙攣或癲癇，應(yīng)立即減量或停藥。同時(shí)，碳青霉烯類抗生素可導(dǎo)致皮疹、瘙癢、發(fā)熱、休克等過敏反應(yīng)；因此對(duì)過敏體質(zhì)者慎用?！ ?/p>
亞胺培南，主要為惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，皮疹、瘙癢、發(fā)熱、靜脈炎等過敏反應(yīng)，白細(xì)胞減少，嗜酸細(xì)胞增多，血小板增多或減少，血清轉(zhuǎn)氨酶升高，中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，對(duì)有癲癇誘發(fā)因素者可誘發(fā)癲癇發(fā)作。
美洛培南，主要為皮疹、瘙癢、靜脈炎、過敏反應(yīng)、頭痛、血小板增多，嗜酸粒細(xì)胞增多，血清轉(zhuǎn)氨酶、AKP、LDH升高等，偶有癲癇發(fā)作（0.05%），但遠(yuǎn)低于亞胺培南，腎功能受損，意識(shí)障礙、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀等到嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率較少（一般少于0.1%）。
帕尼培南，主要為惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，皮疹、藥疹、發(fā)熱、瘙癢等到過敏反應(yīng)。
過敏性休克發(fā)生率低，但應(yīng)引起注意。對(duì)青霉素類、頭孢菌素類及其它β-內(nèi)酰胺類藥物過敏者，可能對(duì)碳青霉烯抗生素出現(xiàn)交叉過敏。所以對(duì)上述藥物曾發(fā)生過嚴(yán)重全身性過敏反應(yīng)者，應(yīng)禁用本組藥物。
