虎杖為蓼科蓼屬多年生草本植物虎杖的干燥根和莖,葉亦入藥。性味苦寒,歸肝、肺、膽經(jīng)。主要功效祛風(fēng)利濕、祛痰止咳、清熱解毒、活血化瘀。用于治療濕熱黃疸、肺熱咳嗽、瘡癰腫毒、關(guān)節(jié)痹痛、經(jīng)閉經(jīng)痛、水火燙傷、跌打損傷等。
主要化學(xué)成分有:游離蒽醌和蒽醌苷,主要為大黃素、大黃素甲醚、大黃酚,蒽苷A、B、迷人醇等;芪類化合物如白藜蘆醇、白藜蘆醇苷或稱虎杖晶4號(hào);原兒茶酸;右旋兒茶精;糖苷類;氨基酸、微量元素等。
一、對(duì)心血管系統(tǒng)的影響
(一)強(qiáng)心擴(kuò)血管作用
虎杖的有效成分白藜蘆醇苷具有顯著擴(kuò)張血管降壓作用?;⒄溶湛赡芡ㄟ^(guò)提高正常VSMC的收縮性,增加正常血管的張力。
(二)抑制血小板聚集、抗血栓
白藜蘆醇苷能顯著減少血栓濕重,抑制血小板聚集,抑制血小板TXA2生成,但不影響人肺靜脈內(nèi)皮細(xì)胞生成PGI2[9]。
(三)改善微循環(huán)、抗休克
(四)降血脂
虎杖片在臨床能降低人膽固醇和甘油三酯,白藜蘆醇也具有降血脂作用。
二、對(duì)呼吸系統(tǒng)的影響
(一)鎮(zhèn)咳作用
用恒壓氨霧法實(shí)驗(yàn)表明,虎杖粗品及白藜蘆醇苷(0.5%)均有鎮(zhèn)咳作用。
(二)平喘作用
有一定的平喘作用。但其作用強(qiáng)度遠(yuǎn)不如氨茶堿。對(duì)乙酰膽堿引起的氣管收縮,虎杖煎劑則無(wú)對(duì)抗作用。
三、對(duì)消化系統(tǒng)的影響
(一)胃腸道作用
離體豚鼠回腸實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),用大黃素1.9×10-6g?ml-1濃度時(shí),可引起腸管肌肉張力短期增高,振幅增大;在1.25×10-5g?ml-1濃度時(shí),則使腸管肌明顯松馳。對(duì)在體貓腸管實(shí)驗(yàn)中,靜注大黃素10mg?kg-1時(shí),小腸張力立即下降,抑制作用持續(xù)約3min,隨后腸管肌力明顯增高,收縮幅度增大,持續(xù)20~30min,然后逐漸恢復(fù)正常[16]。
(二)保肝利膽作用
虎杖對(duì)乙型肝炎抗原的抑制作用,與其所含蒽醌類物質(zhì)及抗病毒作用有關(guān)?;⒄扰c其它中藥合用治療肝損害的實(shí)驗(yàn)研究表明,這些含虎杖的復(fù)方制劑均能不同程度地降低肝損害時(shí)ALT水平,對(duì)過(guò)氧化脂質(zhì)具有清除作用,對(duì)肝細(xì)胞有保護(hù)作用?;⒄饶苊黠@增加肝膽汁分泌和松馳奧狄氏括約肌。
四、抗病原微生物作用
(一)抗菌作用
虎杖煎劑(200%)在體外對(duì)金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、卡他球菌、大腸桿菌、變形桿菌、福氏痢疾桿菌、綠膿桿菌等均有抑制作用。大黃素(1%)、大黃素葡萄糖苷(1%)及白藜蘆醇苷(1%)對(duì)金黃色葡萄球菌和肺炎雙球菌有抑制作用。白藜蘆醇對(duì)深紅色發(fā)癬菌、趾間發(fā)癬菌有很強(qiáng)的抗菌能力,黃酮類、芪三酚苷及葡萄歐鼠李苷亦均有抗菌作用。
(二)抗病毒作用
用人胚腎原代單層上皮細(xì)胞組織培養(yǎng),虎杖水煎液(10%)對(duì)單純皰疹病毒、流感亞洲甲型京科6821病毒及??散蛐筒《?ECHOⅡ)均有抑制作用。虎杖煎劑(3%)對(duì)479號(hào)腺病毒3型、72號(hào)脊髓灰質(zhì)炎Ⅱ型、44號(hào)???型、柯薩奇A9型和B5型、乙型腦炎(京衛(wèi)研1株)、140號(hào)單純皰疹等7種代表性病毒株均有較高的抑制作用。國(guó)外報(bào)道虎杖有效成分對(duì)HIV21有抑制作用?;⒄燃鍎┯袣玢^端螺旋體的作用。
五、抗腫瘤作用
虎杖中的大黃素對(duì)小鼠肉瘤180、小鼠肝瘤、小鼠乳腺瘤、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大鼠瓦克癌等7個(gè)瘤株均有療效,抑制率都在30%以上。最高可達(dá)52%。大黃素能抑制人早幼粒白血病細(xì)胞(HL260),其作用機(jī)理主要是抑制細(xì)胞的DNA和RNA的合成?;⒄燃鍎?duì)小鼠艾氏腹水癌有明顯抑瘤作用,抑瘤率為35.3%,重復(fù)性實(shí)驗(yàn)抑瘤率為37.2%,并能延長(zhǎng)動(dòng)物的存活時(shí)間,與對(duì)照組比較,給藥組生命生長(zhǎng)率為65.4%。
六、抗氧化作用
自由基是機(jī)體防御機(jī)制的一部分,但自由基產(chǎn)生過(guò)多和清除能力下降是引起許多疾病的生化基礎(chǔ),如炎癥、免疫性損傷、缺血性再灌注、輻射損傷、腫瘤和衰老等。大量實(shí)驗(yàn)表明,白藜蘆醇苷對(duì)自由基系統(tǒng)引發(fā)的脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)有很強(qiáng)的抑制作用。據(jù)報(bào)道,在卵磷脂脂質(zhì)的人工細(xì)胞模型上,白藜蘆醇苷的3種濃度(0.03,0.09,0.15mg?ml-1)均對(duì)脂質(zhì)過(guò)氧化有較強(qiáng)的抑制作用。許多的實(shí)驗(yàn)研究表明,白藜蘆醇苷具有較強(qiáng)的抗氧化作用,能明顯降低組織中的丙二醛含量,提高SOD,CAT,GSH2Px活性,對(duì)腦缺血及組織損傷有保護(hù)作用?;⒄鹊目寡趸饔每赡苁撬委熂膊〉臋C(jī)理之一。
七、其他作用
(一)降血糖作用
虎杖對(duì)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性糖尿病有降低發(fā)生率和死亡率的作用。家兔靜注從虎杖中提取到的草酸,可引起低血糖性休克。
(二)止血抗炎作用
虎杖煎劑外用,對(duì)外傷出血有明顯的止血作用,并有良好的鎮(zhèn)痛作用。對(duì)燙傷、燒傷創(chuàng)面有收斂、防止感染和消炎的作用。內(nèi)服對(duì)上消化道出血也有止血作用。
(三)鎮(zhèn)靜作用
白藜蘆醇苷與巴比妥鈉及氨基甲酸乙酯的協(xié)同作用,能明顯延長(zhǎng)小鼠睡眠時(shí)間。
(四)利尿作用
是由于其根含有利尿成分黃酮醇苷所致。
八、毒副作用的研究

虎杖中的大黃素和白藜蘆醇苷給小鼠腹腔注射的LD50分別是(1636.9±199.4)mg?kg-1和(1000.0±57.3)mg?kg-1?;⒄容祯苌锏男∈笞畲竽褪芰繉?shí)驗(yàn)中,小鼠口服9g?kg-1,1周無(wú)死亡。亞急性毒性實(shí)驗(yàn)表明,白藜蘆醇苷以50,150,700mg?kg-13個(gè)劑量給大鼠腹腔注射,連續(xù)42d,各組動(dòng)物有不同程度的腹膜炎,均有部分肝細(xì)胞壞死和骨髓脂肪增生,對(duì)體重增長(zhǎng)無(wú)明顯影響。血液和生化學(xué)檢查表明,大劑量組有白細(xì)胞減少現(xiàn)象,肝、腎功能未見明顯改變。其余臟器亦未見病理形態(tài)改變。
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