氨苯砜俗稱(chēng):二氨基二苯砜，雙氨基雙苯砜、dapsone、diaminodiphenys，dds.=本品為白色或類(lèi)白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味微苦。本品在丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶；在稀鹽酸中溶解。熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)為176～181℃。

氨苯砜_氨苯砜 -【藥理毒理】

本品為砜類(lèi)抑菌劑，對(duì)麻風(fēng)桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用，大劑量時(shí)顯示殺菌作用。其作用機(jī)制與磺胺類(lèi)藥物相似，作用于細(xì)菌的二氫葉酸合成酶，干擾葉酸的合成。兩者的抗菌譜相似，均可為氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作為二氫葉酸還原酶抑制劑。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關(guān)。如長(zhǎng)期單用，麻風(fēng)桿菌易對(duì)本品產(chǎn)生耐藥。

氨苯砜_氨苯砜 -【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結(jié)合率為50%～90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內(nèi)經(jīng)N-乙酰轉(zhuǎn)移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙?；秃涂煲阴；?，前者服藥后其血藥峰濃度亦較高，易產(chǎn)生不良反應(yīng)，尤其血液系統(tǒng)的不良反應(yīng)，但臨床療效未見(jiàn)增加?？煲阴；突颊哂盟帟r(shí)可能需要調(diào)整劑量?？诜髷?shù)分鐘即可在血液中測(cè)得本品，達(dá)峰時(shí)間為2～6小時(shí)，有時(shí)為4～8小時(shí)，本品存在肝膽循環(huán)，所以排泄緩慢，消除半衰期為10～50小時(shí)（平均為28小時(shí)）。停藥后本品在血液中仍可持續(xù)存在達(dá)數(shù)周之久。約70%～85%的給藥量以原型和代謝產(chǎn)物自尿中排出，少量經(jīng)糞便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。

氨苯砜_氨苯砜 -【適應(yīng)癥】

本品與其他抑制麻風(fēng)藥聯(lián)合用于由麻風(fēng)分枝桿菌引起的各種類(lèi)型麻風(fēng)和皰疹樣皮炎的治療，也用于膿皰性皮膚病、類(lèi)天皰瘡、壞死性膿皮病、復(fù)發(fā)性多軟骨炎、環(huán)形肉芽腫、系統(tǒng)性紅斑狼瘡的某些皮膚病變、放線菌性足分支菌病、聚會(huì)性痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹的治療?？膳c甲氧芐啶聯(lián)合治療肺孢三者聯(lián)合用于預(yù)防間日瘧。

氨苯砜_氨苯砜 -【用法用量】

1．抑制麻風(fēng)口服，與一種或多種其他抗麻風(fēng)藥合用。成人一次50～100mg，一日一次；或按體重一次0.9～1.4mg/kg，一日一次，最高劑量每日200mg。可與開(kāi)始每日口服12.5～25mg，以后逐漸加量到每日100mg。小兒按體重一次0.9～1.4mg/kg，一日一次。由于本品有蓄積作用，故每服藥6日停藥1日，每服藥10周停藥2周。

2．治療皰疹樣皮炎口服，成人起始每日50mg，如癥狀未完全抑制，每日劑量可增加至300mg，成人最高劑量每日500mg，待病情控制后減至最低有效維持量。小兒開(kāi)始按體重一次2mg/kg，一日一次，如癥狀未完全抑制，可逐漸增加劑量，待病情控制后減至最小有效量。

3．預(yù)防瘧疾，本品100mg與乙胺嘧啶12.5mg聯(lián)合，1次頓服，每7日服藥1次。

氨苯砜_氨苯砜 -【不良反應(yīng)】

1．本品治療初期，部分患者可產(chǎn)生輕度不適，如惡心、上腹不適、納差、頭痛、頭暈、失眠、無(wú)力等，但不久均可自行消失。

2．貧血，可由于溶血、缺鐵或營(yíng)養(yǎng)不良所致，一般見(jiàn)于治療初期，且能自行糾正。亦可有粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少等血液系統(tǒng)反應(yīng)。

3．藥疹，嚴(yán)重者表現(xiàn)為剝脫性皮炎，如有發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝、腎功能損害和單核細(xì)胞增多，稱(chēng)為“氨苯砜綜合征”。

4．急性中毒，一次服用大劑量本品可使血紅蛋白轉(zhuǎn)為高鐵血紅蛋白，造成組織缺氧、紫紺、中毒性肝炎、腎炎和神經(jīng)精神等損害，如未及時(shí)治療可致死亡。

氨苯砜_氨苯砜 -【禁忌癥】

對(duì)本品及磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者、嚴(yán)重肝功能損害和精神障礙者禁用。

氨苯砜_氨苯砜 -【注意事項(xiàng)】

1．下列情況應(yīng)慎用本品：嚴(yán)重貧血、G-6-PD缺乏、變性血紅蛋白還原酶缺乏癥、肝、腎功能減退、胃和十二指腸潰瘍病及有精神病史者。

2．交叉過(guò)敏：砜類(lèi)藥物之間存在交叉過(guò)敏現(xiàn)象。此外，對(duì)磺胺類(lèi)、呋塞米類(lèi)、噻嗪類(lèi)、磺酰脲類(lèi)以及碳酸酐酶抑制藥過(guò)敏的患者亦可能對(duì)本品發(fā)生過(guò)敏。

3．隨訪檢查：(1)血常規(guī)計(jì)數(shù)，用藥前和治療第一月中每周一次，以后每月一次，連續(xù)6個(gè)月，以后每半年一次。(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）測(cè)定，如為G-6-PD缺乏者則本品應(yīng)慎用。(3)肝功能試驗(yàn)（如尿膽紅素和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定），治療中患者發(fā)生食欲減退、惡心或嘔吐時(shí)應(yīng)作測(cè)定，如有肝臟損害，應(yīng)停用本品。(4)腎功能測(cè)定，有腎功能減退者在治療中應(yīng)定期測(cè)定腎功能，并據(jù)以調(diào)整劑量。

4．原發(fā)性和繼發(fā)性耐氨苯砜麻風(fēng)桿菌菌株日漸增多，本品不宜單獨(dú)用于治療麻風(fēng)，應(yīng)與利福平、氯法齊明、乙硫異煙胺、丙硫異煙胺、氧氟沙星、米諾環(huán)素、克拉霉素等聯(lián)合應(yīng)用。

5．皮損查菌陰性者療程6個(gè)月，陽(yáng)性者至少2年或用藥至細(xì)菌轉(zhuǎn)陰。對(duì)未定型和結(jié)核樣麻風(fēng)的治療需持續(xù)3年，二型麻風(fēng)需2～10年，瘤型麻風(fēng)需終身服藥。

6．快乙?；突颊弑酒返难帩舛瓤赡芎艿?，需調(diào)整劑量。慢乙?；突颊弑酒返难帩舛瓤赡茌^高，亦需調(diào)整劑量。

7．腎功能減退患者用藥時(shí)需減量，如肌酐清除率低于4ml/min時(shí)需測(cè)定血藥濃度，無(wú)尿患者應(yīng)停用本品。

8．用藥過(guò)程中如出現(xiàn)新的或中毒性皮膚發(fā)應(yīng)，應(yīng)迅速停用本品。但出現(xiàn)麻風(fēng)反應(yīng)狀態(tài)時(shí)不需停藥。

9．治療中如出現(xiàn)嚴(yán)重“可逆性”發(fā)應(yīng)（I型）或神經(jīng)炎時(shí)，應(yīng)合用大劑量腎上腺激素。

10．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者應(yīng)用本品時(shí)需減量。

11．治療庖疹樣皮炎時(shí)，應(yīng)服用無(wú)麩質(zhì)飲食，連續(xù)6個(gè)月，使氨苯砜的劑量可減少50%或停用本品。

氨苯砜_氨苯砜 -【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可在乳汁中達(dá)有效濃度，對(duì)新生兒具預(yù)防作用。但砜類(lèi)藥物在G-6-PD缺乏的新生兒中可能引起溶血性貧血。孕婦及哺乳期婦女用藥前應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否采用，如確有應(yīng)用指征者應(yīng)在嚴(yán)密觀察下應(yīng)用。

氨苯砜_氨苯砜 -【兒童用藥】

兒童用量酌減，一般對(duì)兒童的生長(zhǎng)發(fā)育無(wú)明顯影響。

氨苯砜_氨苯砜 -【老年患者用藥】

老年患者肝腎功能有所減退，用藥量應(yīng)酌減。

氨苯砜_氨苯砜 -【藥物相互作用】

與丙磺舒合用可減少腎小管分泌砜類(lèi)，使砜類(lèi)藥物血濃度高而持久，易發(fā)生毒性反應(yīng)。因此在應(yīng)用丙磺舒的同時(shí)或以后需調(diào)整砜類(lèi)的劑量。2．利福平可刺激肝微粒體酶的活性，使本品血藥濃度降低1/7-1/10，故服用利福平的同時(shí)或以后應(yīng)用氨苯砜時(shí)需調(diào)整后者的劑量。3．本品不宜與骨髓抑制藥物合用，因可加重白細(xì)胞和血小板減少的程度，必須合用時(shí)應(yīng)密切觀察對(duì)骨髓的毒性。4．本品與其他溶血藥物合用時(shí)可加劇溶血反應(yīng)。5．與甲氧芐啶合用時(shí)，兩者的血藥濃度均可增高，其機(jī)制可能為：(1)抑制氨苯砜在肝臟的代謝。(2)兩者競(jìng)爭(zhēng)在腎臟中的排泄，本品血藥濃度增高可加重其不良反應(yīng)。6．與去羥肌苷合用時(shí)可加減少本品的吸收，因?yàn)榭诜チu肌苷需同時(shí)服用緩沖液以中和胃酸，而本品則需在酸性環(huán)境中增加吸收，因此如兩者必須同用時(shí)應(yīng)至少間隔2小時(shí)。

氨苯砜_氨苯砜 -【藥物過(guò)量】

過(guò)量服用本品主要導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥、溶血、肝腎功能損害和精神障礙。逾量的處理：(1)洗胃，給予活性炭30g，同時(shí)給予瀉藥每6小時(shí)1次，至少持續(xù)24～48小時(shí)。(2)緊急情況下，對(duì)正常及變性血紅蛋白還原酶缺乏的患者用亞甲藍(lán)1～2mg/kg緩慢靜注，如變性血紅蛋白重性積蓄，可重復(fù)注射。(3)非緊急情況時(shí)，用亞甲藍(lán)3～5mg/kg，每4～6小時(shí)口服1次，但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭，即使在使用本品數(shù)小時(shí)后仍可應(yīng)用。

氨苯砜_氨苯砜 -【參考文獻(xiàn)】

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