鹽酸雷尼替丁膠囊，用于緩解胃酸過多所致的胃痛、胃灼熱感（燒心）、反酸。主要用于：①消化性潰瘍出血、彌漫性胃黏膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術(shù)后預(yù)防再出血等；②應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃黏膜損害，和阿司匹林引起的急性胃黏膜損傷；亦常用于預(yù)防重癥疾病（如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等）應(yīng)激狀態(tài)下應(yīng)激性潰瘍大出血的發(fā)生；③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。本品為H2受體拮抗劑，以呋喃環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán)，對(duì)H2受體具有更高的選擇性，能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，以及五肽胃泌素、組胺和進(jìn)餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸作用較西咪替丁強(qiáng)5～12倍。 2.靜注本品可使胃酸分泌降低90%，對(duì)胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。 3.對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃黏膜損傷和急性潰瘍有保護(hù)作用。 4.對(duì)胃泌素和性激素的分泌無影響。

雷尼替丁_雷尼替丁 -雷尼替丁

雷尼替丁，又名呋喃硝胺，為強(qiáng)效組胺H2受體拮抗劑。作用比西咪替丁強(qiáng)5～8倍，且作用時(shí)間更持久。能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，主要用于胃酸過多、燒心的治療。

雷尼替丁_雷尼替丁 -藥品名稱

【中文品名】雷尼替丁

【藥效類別】抗消化性潰瘍病藥>H2受體阻滯藥類

【通用藥名】Ranitidine

【別名】呋喃硝胺，甲硝呋胍，善胃得，胃安太定，Acidex, Antak, Axoban, Azantac, Quantor, Ranacid, Ranibos, Ranidil, Ranilex, Rantin, Restopon, Sostril, Ulsal, Umaren, Vicuran, Zantac, Zantic, Zinetac, Zinetic

【化學(xué)名稱】 1,1-Ethenediamine, N-[2-[[[5-[(Dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-

CA登記號(hào)

[66357-35-5]

分 子 式

C13H22N4O3S

【分 子 量】

314.40

收錄藥典

JP14

雷尼替丁_雷尼替丁 -歷史發(fā)展

雷尼替丁與西咪替丁一樣是目前應(yīng)用最廣泛的治療潰瘍病的藥品。由英國(guó)葛蘭素（glaxo）公司開發(fā)。1976年由英國(guó)普賴斯（price）等合成，1979年布拉德肖（bradshaw）闡明其藥理，1980年貝斯塔（berstad）報(bào)告用于十二指腸潰瘍有效，1981年上市，在世界近百個(gè)國(guó)家應(yīng)用。我國(guó)于1985年由上海第六制藥廠生產(chǎn)。

雷尼替丁_雷尼替丁 -藥物性狀

常用其鹽酸鹽，為類白色或淡黃色結(jié)晶性粉末；有異臭，味微苦帶澀；極易潮解，吸潮后顏色變深。在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中幾乎不溶。熔點(diǎn)137℃―143℃。在注射用含氨基酸的營(yíng)養(yǎng)液中，置室溫下24小時(shí)內(nèi)可保持穩(wěn)定，溶液的顏色、pH、藥物含量等，均無明顯變化。

雷尼替丁_雷尼替丁 -作用功效

為一選擇性的H2受體拮抗劑，能有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸

和胃酶的活性，但對(duì)胃泌素及性激素的分泌無影響。作用比西咪替丁強(qiáng)5～8倍，對(duì)胃及十二指腸潰瘍的療效高，具有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn)，副作用小而且安全。單次口服80mg后30～90分鐘，平均Cmax為165ng/ml，作用持續(xù)12小時(shí)。

該品吸收快，不受食物和抗酸劑的影響?？诜锢枚燃s為50%，t1/2約為2～2.7小時(shí)，較西咪替丁稍長(zhǎng)?？诜?2小時(shí)內(nèi)能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注1mg/kg，瞬時(shí)血濃度為3000ng/ml，維持在100ng/ml以上可達(dá)4小時(shí)；以每小時(shí)0.5ng/kg速度靜滴后30～60分鐘血濃度達(dá)峰值，峰濃度與劑量間呈正相關(guān)。大部分以原形從腎排泄，腎清除率為每分7.2ml/kg。

少量被代謝為N-氧化物或S-氧化物和去甲基類似物從尿中排出。24小時(shí)尿中回收原形及代謝產(chǎn)物為口服總量的45%，本品與西咪替丁不同，它與細(xì)胞色素P450的親和力較后者小10倍，因而不干擾華法林、地西泮及茶堿在肝中的滅活和代謝過程。臨床上主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合征等。靜注可用于上消化道出血。

雷尼替丁_雷尼替丁 -用法用量

口服：每日2次，每次150mg，早晚飯時(shí)服。維持劑量每日150mg，于飯前頓服。有報(bào)道每晚1次服300mg，比每日服2次，每次150mg的療效好。多數(shù)病例可于4周內(nèi)收到良效，4周潰瘍愈合率為46%，6周為66%，用藥8周愈合率可達(dá)97%。用于反流性食管炎的治療，每日2次，每次150mg，共用8周。對(duì)卓-艾綜合征，開始每日3次，每次150mg，必要時(shí)劑量可加至每日900mg。

對(duì)慢性潰瘍病有復(fù)發(fā)史患者，應(yīng)在睡前給予維持量。對(duì)急性十二指腸潰瘍愈合后的患者，應(yīng)進(jìn)行1年以上的維持治療。長(zhǎng)期（應(yīng)不少于1年）在晚上服用150mg，可避免潰瘍（愈后）復(fù)發(fā)。吸煙者早期復(fù)發(fā)率較高。有關(guān)資料表明，用藥1年后的復(fù)發(fā)率：胃潰瘍約25%；十二指腸潰瘍約32%。治療上消化道出血，可用本品50mg肌注或緩慢靜注（一分鐘以上），或以每小時(shí)25mg的速率間歇靜脈滴注2小時(shí)。以上方法一般1日2次或每6～8小時(shí)1次。

在腎功能不全者，本品的血漿濃度升高，t1/2延長(zhǎng)。因而，當(dāng)病人肌酐清除率

雷尼替丁_雷尼替丁 -注意事項(xiàng)

（1）疑為癌性潰瘍患者，使用前應(yīng)先明確診斷，以免延誤治療。

（2）孕婦及哺乳期婦女禁用。8歲以下兒童禁用。

（3）靜注后部分病人出現(xiàn)面熱感、頭暈、惡心、出汗及胃刺激，持續(xù)10佘分鐘可自行消失。有時(shí)在靜注部位出現(xiàn)瘙癢、發(fā)紅，1小時(shí)后消失。有時(shí)還可產(chǎn)生焦慮、興奮、健忘等。

（4）對(duì)肝有一定毒性，但停藥后即可恢復(fù)。肝、腎功能不全患者慎用。

（5）男性乳房女性化少見，發(fā)生率隨年齡的增加而升高。

（6）可降低維生素B12的吸收，長(zhǎng)期使用可致B12缺乏。

禁用慎用

肝功能不全者及老年患者，偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。

肝腎功能不全者慎用。孕婦、哺乳婦女及8歲以下兒童禁用。

該品主要經(jīng)腎排泄，嚴(yán)重腎功能不全時(shí)，半減期延長(zhǎng)，血藥濃度升高，應(yīng)注意調(diào)整劑量。孕婦及8歲以下兒童禁用。

雷尼替丁_雷尼替丁 -相互作用

（1）雷尼替丁可降低安定在體內(nèi)的吸收，并可將其血中藥物濃度降低25%，若需要服用時(shí)，應(yīng)至少間隔1小時(shí)。

（2）雷尼替丁可減少肝臟血流量，因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝臟血流量影響大的藥物合用時(shí)，可延遲這些藥物的起效時(shí)間，并可增強(qiáng)這些藥物的作用。

雷尼替丁_雷尼替丁 -主要藥理

藥效學(xué)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，雷尼替丁具有競(jìng)爭(zhēng)性阻滯組胺與H2受體結(jié)合的作用。抑制胃酸作用，以摩爾計(jì)為西咪替丁的5～12倍。因此為強(qiáng)效的H2受體阻滯劑。

藥動(dòng)學(xué)

口服后自胃腸道吸收迅速，1～2小時(shí)血藥濃度即可達(dá)峰值，在體內(nèi)分布廣泛，且可通過血腦屏障。30%經(jīng)肝代謝，50%以原形自腎隨尿排出。口服后半衰期為2～3小時(shí)，與西咪替丁相似。

藥動(dòng)學(xué)

口服易吸收，且不受食物及制酸劑的影響。服藥后1～3h達(dá)血藥濃度高峰，消除半減期為2～2.5h.蛋白結(jié)合率為15%，絕對(duì)生物利用度約50%。本品大部分以原形從腎排泄，24h從尿中排出給藥量的45%。與西咪替丁所不同的是本品并不是肝藥酶抑制劑，故不干擾華法林等依靠肝藥酶代謝的藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化。

雷尼替丁_雷尼替丁 -適用性

用于治療活動(dòng)性潰瘍病及高胃酸分泌疾病。靜注本品可使胃酸分泌降低90%，可用于應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃粘膜損害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷。對(duì)Zollinger- Ellison綜合征，大量的雷尼替丁可抑制高胃酸分泌，促使癥狀緩解。也用于全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。

適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術(shù)后潰瘍、返流性食道炎等。

雷尼替丁_雷尼替丁 -不良反應(yīng)

（1）常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。

（2）與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良作用較輕。

（3）偶見靜脈注射后出現(xiàn)心動(dòng)過緩。

（4）少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應(yīng)，與藥物的用量無關(guān)。

（5）長(zhǎng)期服用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。

靜注后可能出現(xiàn)頭暈，惡心，出汗及胃腸道刺激或不適。靜注部位有時(shí)出現(xiàn)瘙癢，發(fā)紅，1小時(shí)后可消失?？僧a(chǎn)生焦慮，興奮，健忘等?？梢鸶螕p害，間質(zhì)性腎炎，停藥后可恢復(fù)。男性乳房女性化少見，但隨年齡增加而增多?？山档途S生素B12的吸收，長(zhǎng)期服用可致B12缺乏。

靜脈注射后部分患者可出現(xiàn)惡心、出汗、面部灼熱感等?？诜笈家娸p微頭昏、便秘、嗜睡、腹瀉等不良反應(yīng)，但一般不影響繼續(xù)治療。

心血管系統(tǒng)：該品可引起突發(fā)性的心律不齊、心動(dòng)過緩、心源性休克及輕度的房室阻滯。一般情況下，沒有先兆。雖然對(duì)膽堿能神經(jīng)介質(zhì)比較敏感的病人可能有預(yù)兆，但對(duì)于危重病人，服用雷尼替丁需要進(jìn)行心臟功能監(jiān)護(hù)或同時(shí)服用阿托品以預(yù)防。

神經(jīng)系統(tǒng)：較多的報(bào)告是頭痛，有時(shí)比較嚴(yán)重。但由于本品可透過血腦屏障，造成可逆性的神志不清、精神異常、行動(dòng)異常、激動(dòng)、失眠。

造血系統(tǒng)：粒細(xì)胞減少、血小板計(jì)數(shù)減少是常見的不良反應(yīng)。健康情況不佳的病人，服用本品可能觸發(fā)血液情況的更進(jìn)一步惡化。

消化系統(tǒng)：便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛，也偶見有胰腺炎的報(bào)告。

其他：風(fēng)疹、支氣管哮喘、發(fā)熱、過敏性休克、一過性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、腎功能損傷等。減少用量或停藥，癥狀均可好轉(zhuǎn)或消失。

雷尼替丁_雷尼替丁 -新用途

臨床發(fā)現(xiàn)，雷尼替丁在治療復(fù)發(fā)性口腔潰瘍等疾病時(shí)也有好的療效。

復(fù)發(fā)性口腔潰瘍

運(yùn)用雷尼替丁治療復(fù)發(fā)性口腔潰瘍，一般1～2天內(nèi)止痛，3～5天內(nèi)愈合，總有效率為100%，而用甲硝唑等治療的對(duì)照組總有效率為85%，有顯著的差異。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，2次/天，或者用雷尼替丁研成細(xì)末，直接涂在潰瘍面上，3次/天，直至癥狀消失止。

流行性腮腺炎

有人應(yīng)用雷尼替丁治療流行性腮腺炎患者，效果顯著，療效明顯優(yōu)于用嗎啉呱治療的對(duì)照組。用法：口服雷尼替丁，15毫克/千克體重?天，分2次服，連續(xù)服藥3天。若發(fā)熱過高，可配合物理降溫。

潰瘍性結(jié)腸炎

運(yùn)用雷尼替丁治療潰瘍性結(jié)腸炎患者，總有效率為95%。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，每日早、晚各1次，連續(xù)服用3月。

疣狀胃炎

應(yīng)用雷尼替丁治療疣狀胃炎患者，多在一周內(nèi)獲得顯著療效，總有效率為87%，而對(duì)照組總有效率僅為33%，兩組對(duì)照差異非常顯著。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，早、晚各1次，溫開水送服，5周為1個(gè)療程。

嗜酸性筋膜炎

應(yīng)用雷尼替丁治療嗜酸性筋膜炎患者，療效滿意。一般用藥1個(gè)月即可顯效，半年后皮損局部得到恢復(fù)。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，早、中、晚各服1次，溫開水送服。

非潰瘍性消化不良

口服雷尼替丁用于治療非潰瘍性消化不良患者，效果顯著，其中癥狀緩解率為76%，治療組療效明顯優(yōu)于對(duì)照組。用法：口服雷尼替丁150毫克/次，2次/天，療程為6周。

慢性腹瀉

該病可能導(dǎo)致腸壁肥大細(xì)胞增多，受刺激后釋放組胺，引起腸道局部充血、水腫、平滑肌痙攣而出現(xiàn)的腹瀉。雷尼替丁可以通過抑制組胺釋放而起到良好的治療作用。多數(shù)患者1周內(nèi)即可大便成形，次數(shù)減少，而獲得痊愈效果。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，早、中、晚各1次，溫開水送服。

單純性皰疹

用雷尼替丁治療單純性皰疹，一般涂用3～5次后疼痛消失，早期病例不出現(xiàn)水皰，已有水皰者水皰干涸，均在2天內(nèi)結(jié)痂。另有人用雷尼替丁治療單純性皰疹29例，均在用藥2～4天內(nèi)全部獲得治愈。且愈后未見瘢痕發(fā)生。用法：取雷尼替丁膠囊（150毫克）1粒，將其粉末溶解于水中，制成溶液后外涂于患處，1～2小時(shí)換藥1次。

蕁麻疹

有人應(yīng)用雷尼替丁治療蕁麻疹，效果滿意，用藥1療程后顯效率為80%，總有效率為90%。方法：取5%雷尼替丁霜?jiǎng)筚N于神闕、風(fēng)池、血海穴，每穴50毫克，外蓋3.5～6平方厘米膠布，每3天換藥1次，2次為1個(gè)療程，連續(xù)用藥至癥狀消失止。

血友病

應(yīng)用雷尼替丁治療血友病，可使血漿Ⅷ因子或Ⅸ因子濃度增加，臨床癥狀得到明顯改善，用藥后12小時(shí)可止血。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，早、晚各1次。小兒用量按年齡遞減，療程為15天。另有人用雷尼替丁持續(xù)維持治療，亦獲佳效。

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