舒必利的止吐作用,中樞性止吐藥,有很強的止吐作用??诜嚷缺簭?66倍,皮下注射時強142倍;比甲氧氯普胺強5倍;抗精神病作用:抗木僵、退縮、幻覺、妄想及精神錯亂的作用較強,并有一定的抗抑郁作用,無催眠作用。用于治療嘔吐、精神分裂癥及慢性退縮和幻覺妄想病、官能性抑郁和疑病狀態(tài)、酒精中毒性精神病、智力發(fā)育不全伴有人格障礙、胃及十二指腸潰瘍、眩暈、偏頭痛等。
舒必利_舒必利 -簡介
拼音名:Shubili英文名:Sulpiride
又名:止吐靈,Ekilid
書頁號:2000年版二部-940 C15H23N3O4S 341.42
本品為N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺?;?-苯甲酰胺。
按干燥品計算,含C15H23N3O4S不得少于98.0%。
【含量測定】 取本品約0.25g ,精密稱定,加冰醋酸20ml,使溶解,加結(jié)晶紫指
示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定結(jié)果用空白試驗校
正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于34.14mg的C15H23N3O4S。
【類別】 止吐藥,抑郁心理疾病
【藥理作用】本品其左旋體具有抗精神病作用,對多巴胺D2受體有選擇性阻斷作用,且對多巴胺能神經(jīng)元的作用與腺苷酸環(huán)化酶的功能無關(其抗精神病的獨特之處),用于精神分裂癥及焦慮性神經(jīng)官能癥;也可用于止吐,為中樞性止吐藥,止吐作用強大。口服止吐為氯丙嗪的166倍,皮下注射比氯丙嗪強142倍。
舒必利_舒必利 -安全信息
安全術語S26Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.
不慎與眼睛接觸后,請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。
S36Wearsuitableprotectiveclothing.
穿戴適當?shù)姆雷o服。
風險術語
R36/37/38Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.
刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。
舒必利_舒必利 -性狀
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦。本品在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中極微溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉溶液
中極易溶解。
熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為177 ~180 ℃。
舒必利_舒必利 -鑒別

(1) 取本品約0.5g,加氫氧化鈉溶液(3→10)3ml,加熱,產(chǎn)生的氣體能
使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變藍色。
(2) 取本品約0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解并稀釋至100ml,吸取5ml ,加水稀
釋成50ml,搖勻,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在291nm±2nm的波長處有最大吸收。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集510 圖)一致。
舒必利_舒必利 -檢查
堿度 取本品的飽和水溶液,依法檢查(附錄Ⅵ H),pH值應為8.0 ~ 10.0。 有關物質(zhì) 取本品,加甲醇制成每1ml 中含5.0mg 的溶液,作為供試品溶液;精密 量取適量,加甲醇稀釋成每1ml 中含25μg 的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附 錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各20μl,分別點于同一硅膠GF<[254]>薄層板上,以 正丁醇-水-冰醋酸(4:2:1)為展開劑,展開后,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試 品溶液如顯雜質(zhì)斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深;再以碘蒸氣顯色,供試品 溶液如顯雜質(zhì)斑點,不得深于對照溶液所顯主斑點的顏色。 干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。 熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不 得過百萬分之十。適應癥舒必利_舒必利 -用量用法
1.治療嘔吐:口服,每日600~1200mg。2.治療精神?。洪_始每日口服300~600mg,1周內(nèi)增至600~1200mg。肌注或靜滴,每日400~600mg。一般以口服為主,對拒藥者或治療開始1~2周內(nèi)可用注射給藥,以后改為口服。除精神分裂癥外,其他疾病可減量1/2~1/3。維持量每日200~400mg。
舒必利_舒必利 -注意事項
1.增量過快時,可有一過性心電圖改變、血壓升高或降低、胸悶、脈頻等,應引起注意。2.有時可見輕度的錐體外系不良反應,應減少劑量或合用抗震顫麻痹藥。
3.尚可有月經(jīng)異常、泌乳、射精不能、體重增加、失眠、焦躁、不安、興奮、困倦、口渴、頭痛、發(fā)熱、出汗、排尿困難、運動失調(diào)、胃腸道反應等不良反應。
4.如出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過敏反應,應停藥。
5.本品對孕婦、新生兒的安全性尚未肯定,應慎用。
6.用藥期間不可從事伴有機械運轉(zhuǎn)的危險性操作。
7.幼兒禁用,心血管疾患、低血壓者慎用。
【副 作 用】
睡眠障礙、興奮、躁動、嗜睡、乏力、口渴、頭痛、發(fā)熱、發(fā)汗,服大劑量或增量過快可有錐體外系癥狀、惡心、食欲減退、 GOT升高、心律失常等。
【貯藏】 遮光,密封保存。
【制劑】 (1)舒必利片(2)舒必利注射液
舒必利_舒必利 -安全信息
安全術語
S26Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.
不慎與眼睛接觸后,請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。
S36Wearsuitableprotectiveclothing.
穿戴適當?shù)姆雷o服。
風險術語
R36/37/38Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.
刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。
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