本品為一大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌譜和螺旋霉素相似，口服后即脫乙酰基而顯示抗菌作用，不良反應較少。很多對紅霉素耐藥的金葡菌對本品敏感。主要用于金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、淋球菌、白喉桿菌、支原體、梅毒螺旋體及大腸桿菌等引起的感染如扁桃體炎咽炎、支氣管炎、肺炎、猩紅熱、中耳炎及各種皮膚軟組織感染等副作用,偶有食欲減退、惡心嘔吐。個別病人有輕度頭昏、頭痛、嗜睡等現(xiàn)象。

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -概述

本品為白色或微黃色的粉末；味苦。本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶，在石油醚中不溶。

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -藥物名稱

乙酰螺旋霉素
英文名Acetylspiramycin
中文別名醋酸螺旋霉素
別名醋酸螺旋霉素
類別西醫(yī)藥物

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -藥理作用

抗菌譜近似紅霉素，對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎球菌、淋球菌、白喉桿菌、支原體、梅毒螺旋體等有抗菌作用?？诜?00mg或200mg，于2小時血藥濃度達峰，分別為0.8μg/ml和1μg/ml。體內(nèi)分布以肺臟、肝臟較多，膽汁中濃度可達血清濃度的7-10倍，尿液中排泄甚少。本品不能透過正常人的血腦障。

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -適應癥

適用于葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎球菌、淋球菌、白喉桿菌、支原體、梅毒螺旋體等敏感菌所致的扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮膚和軟組織感染、乳腺炎、膽囊炎、猩紅熱、牙科和眼科感染等。臨床上主要用于金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、淋球菌所致的感染，如肺炎、支氣管炎、肺膿腫、猩紅熱、骨髓炎、尿道炎、乳腺炎、麥粒腫和淚囊炎等。

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -用法用量

口服,一次0.2g,一日4-6次.重癥可至一日1.6-2g.兒童一日每公斤體重30mg,分4-6次給藥.本品受胃酸影響輕,飯后服.本品與其他大環(huán)內(nèi)酯類有較密切的交叉耐藥性。其他參見紅霉素有關(guān)記載。

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -不良反應

一般劑量不良反應少見，較大劑量可引起輕度胃腸道反應。偶見藥疹等過敏反應。不良反應個別病例可引起胃腸道反應：惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉、可有白細胞減少。大劑量使用時可引起血尿。也有過敏反應、皮炎、紫癜的病例。血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高者偶見。

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -注意事項

1、由于肝膽系統(tǒng)是乙酰螺旋霉素排泄的主要途徑，故嚴重肝功能不全患者慎用本品。
2、輕度腎功能不全患者不需作劑量調(diào)整，但乙酰螺旋霉素在嚴重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料，故應慎用。
3、如有過敏反應，立即停藥。

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -用藥說明

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透入胎盤，故在孕婦中應用需充分權(quán)衡利弊后決定是否應用。尚無資料顯示乙酰螺旋霉素是否經(jīng)乳汁排泄，但由于許多大環(huán)內(nèi)酯類藥物可經(jīng)乳汁排泄，故哺乳期婦女宜慎用本品，如必須應用時應暫停哺乳。
【兒童用藥】
6個月以內(nèi)小兒患者的療效及安全性尚未確定

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -膠囊藥劑

英文名AcetylspiramycinCapsules
類別西醫(yī)藥物

藥理作用

乙酰螺旋霉素為螺旋霉素的乙酰化衍生物，屬16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類。本品對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽性球菌具良好抗菌作用。對李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。作用機制為乙酰螺旋霉素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抑菌作用。本品為膠囊劑。

動力學

本品耐酸，口服吸收好，經(jīng)胃腸道吸收后脫乙酰基轉(zhuǎn)變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔?。單劑口?.2g后2小時達血藥峰濃度（Cmax）1mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛，在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高，本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4～8小時。多次給藥后體內(nèi)有蓄積作用。本品主要經(jīng)糞便排泄，12小時經(jīng)尿排泄量約為給藥量的5%～15%，其中大部分為代謝產(chǎn)物，膽汁中濃度可達血濃度的15～40倍。

適應癥

適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染，如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染，亦可用于隱孢子蟲病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。

用法用量

成人劑量：一次0.2～0.3g，一日4次，首次加倍。小兒劑量：一日按體重20～30mg/kg，分4次服用。

不良反應

病人對本品耐受性良好，不良反應主要為腹痛、惡心、嘔吐等胃腸道反應，常發(fā)生于大劑量用藥時，程度大多輕微，停藥后可自行消失。變態(tài)反應極少，主要為藥疹。未發(fā)現(xiàn)肝、腎功能損害及血、尿常規(guī)異常。

禁忌

對本品、紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類過敏的患者禁用。

注意事項

1、由于肝膽系統(tǒng)是乙酰螺旋霉素排泄的主要途徑，故嚴重肝功能不全患者慎用本品。
2、輕度腎功能不全患者不需作劑量調(diào)整，但乙酰螺旋霉素在嚴重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料，故應慎用。
3、如有過敏反應，立即停藥。6個月以內(nèi)小兒患者的療效及安全性尚未確定。本品可透入胎盤，故在孕婦中應用需充分權(quán)衡利弊后決定是否應用。尚無資料顯示乙酰螺旋霉素是否經(jīng)乳汁排泄，但由于許多大環(huán)內(nèi)酯類藥物可經(jīng)乳汁排泄，故哺乳期婦女宜慎用本品，如必須應用時應暫停哺乳。肝、腎功能正常的老年患者不需減量應用。

相互作用

1、本品不影響氨茶堿等藥物的體內(nèi)代謝。
2、在接受麥角衍生物類藥物的患者中，同時使用某些大環(huán)內(nèi)酯類曾出現(xiàn)麥角中毒，目前尚無麥角與乙酰螺旋霉素相互作用的報道，但理論上仍存在這一可能性，因此乙酰螺旋霉素與麥角不宜同時服用。

制劑

(1)0.1g（10萬單位）(2)0.2g（20萬單位）

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -含量測定

乙酰螺旋霉素片的臺量測定．通常采用微生物法，其操作繁瑣費時，難以滿足生產(chǎn)的需要，根據(jù)文獻，螺旋霉素在被長232mn處有紫外最大吸收。故采用紫外分光光度測定乙酰螺旋霉素的含量．并對其測定條件進行了考察。與生物法進行對照，結(jié)果滿意。本法操作簡便、快速，可作為藥廠對螺旋霉素片劑及其中間質(zhì)量監(jiān)測的參考。

1儀器、藥品及試劑

紫外分光光度計；日本島津UV-2l0l型
乙酰螺旋霉素對照品；湖南岳陽市藥品檢驗所
乙酰螺旋霉素片及中間體哈爾濱中藥三廠
甲醇為分析純
7.8磷酸鹽緩沖液：嵌據(jù)中國藥典附錄配制。

2測定條件的選擇

乙酰螺旋霉素的紫外吸收光譜：稱取乙酰螺旋霉素適量，用甲醇溶解，并用蒸餾水制成濃度為10μg／ml的溶液，以蒸餾水為空白，在μV-2lO1紫外分光光度計上自動掃描(波長為200～300nm)在波長232nm波長處有最大吸收。
濃度與吸收度的關(guān)系：精密稱取乙酰螺旋霉標準品適量，用甲醇溶解，以蒸餾水配制成濃度為5、7、10、13、15、18、20μg／ml，于232nm處測定吸收度結(jié)果發(fā)現(xiàn)在5一l8μg／ml范圍內(nèi)與吸收度呈線性關(guān)系，線性方程為：A=0.001323+0.0305×C，相關(guān)系數(shù)R=0.9993。
空白藏與吸收度的關(guān)系：精密稱取乙酰螺旋霉素標準品三等份，用甲醇溶解，分別用蒸餾水，7.8的磷酸鹽緩沖液，甲醇制成l0μg／ml溶渡，測定吸收度。由此可以看出空白液對暖收度的影響不大。本實驗選用蒸餾水作為稀釋空白藏。

3乙酰螺旋霉素片的含量測定

取本品1O片精密稱重，研細后精密稱取適量(約相當于螺旋霉素0.1g)用20ml甲醇分次溶解洗攝至lOOml容量瓶中，用蒸餾水稀釋至刻度．以蒸餾水為空白在232nm處測定吸收度，根據(jù)標準曲線計算含量，即得。

4回收實驗

精密稱取乙酰螺旋霉素三份，分別按處方加入糊精，硬脂酸鎂等輔料適量，混合均勻，依法測得回收率平均值為98.98%，變異系數(shù)為0.27%。
5紫外分光光度法與生測法的比較
取同一批號螺旋霉素片，用兩種方法分別測定。
討論；
1、本實驗結(jié)果表明己酰螺旋霉素在各種濃度中．其最大吸收均在波長232nm左右，且在5～18μg／ml濃度范圍內(nèi)吸收度與濃度呈線性關(guān)系。
2、由于對照品及其效價的差別，不同對照品所得曲線稍有差別，故每批生產(chǎn)時都應作標準曲線。
3、本法經(jīng)數(shù)次對照，可用于藥廠，對螺旋霉索片生產(chǎn)時進行中間體含量控制。
4、樣品用甲醇溶解后，采用哪種稀釋液，筆者經(jīng)多次實驗，用7.8磷酸鹽緩沖液測得結(jié)果偏高，用甲醇或蒸餾水結(jié)果接近，從經(jīng)濟等方面考慮，本實驗選擇用蒸餾水。

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -測定方法

乙酰螺旋霉素片_乙酰螺旋霉素 -生產(chǎn)企業(yè)

山東健康藥業(yè)有限公司、河南天方藥業(yè)股份有限公司、沈陽市良苑制藥廠、四川迪康科技藥業(yè)股份有限公司、海南海藥實業(yè)股份有限公司、陜西神克制藥有限公司、安徽豐原藥業(yè)股份有限公司、云南蠻龍藥業(yè)有限公司、廣州白云山制藥總廠、東北制藥集團公司沈陽第一制藥廠、江西匯仁藥業(yè)有限公司、廣西盈康藥業(yè)有限責任公司、河南省新鄉(xiāng)同心制藥廠、尼克美制藥有限公司、廣東省彼迪藥業(yè)有限公司、山東新華制藥股份有限公司、丹東醫(yī)創(chuàng)藥業(yè)有限責任公司、浙江震元股份有限公司、廣東南國藥業(yè)有限公司、湖北中天愛百顆藥業(yè)有限公司、張家口市制藥集團公司、唐山天恩藥業(yè)有限公司、合肥制藥廠、江西制藥有限責任公司、江蘇長江藥業(yè)有限公司、哈藥集團制藥六廠、安徽安科恒益藥業(yè)有限公司、江蘇黃河藥業(yè)股份有限公司、蘇州二葉制藥有限公司、江蘇省黃海藥業(yè)有限公司、安康正大制藥有限公司、蘭州制藥廠、青海制藥廠、寧夏制藥廠、新疆制藥廠、甘肅省靈臺皇甫謐制藥廠、重慶藥友制藥有限責任公司、重慶科瑞制藥有限公司、西南藥業(yè)股份有限公司、昆明制藥集團股份有限公司、昆明康福制藥廠、云南金碧制藥有限公司、西安洪慶制藥廠、防城港市制藥總公司、四川辰龍制藥有限公司、深圳新光聯(lián)合制藥廠、四川制藥股份有限公司、成都藥業(yè)有限責任公司、成都天臺山制藥有限公司、四川美大康藥業(yè)有限公司、四川樂山制藥廠、四川省東泰制藥有限公司、海南西普制藥有限公司、南寧市金馬制藥廠、廣西桂南制藥集團公司、廣西浦北制藥集團有限責任公司、佛山市制藥廠、天星制藥有限公司、湖南省岳陽制藥二廠、康神藥業(yè)集團岳陽賽康制藥公司、湖南省岳陽市制藥三廠、湖北省中垣集團武漢第五制藥廠、岳陽康神藥業(yè)集團有限公司、岳陽制藥有限公司、武漢第八制藥廠、武漢市鄂中制藥廠、湘潭市制藥三廠、湖南省大唐湘民制藥有限公司、汕頭金石制藥總廠、雷州市制藥廠、中山市小欖制藥有限公司、廣東一禾藥業(yè)有限公司、深圳仙諾制藥有限公司、廣東昌益制藥有限公司、河源市制藥廠、長沙泰寶制藥有限公司、湖南省常德市安鄉(xiāng)縣制藥廠、威海申威藥業(yè)有限公司、三九商丘綠源藥業(yè)有限公司、河南省豫東制藥廠、河南援生醫(yī)藥股份有限公司、河南省天工制藥廠、武漢中聯(lián)集團四藥藥業(yè)有限公司、漢陽制藥廠、湖北同濟華越藥業(yè)股份有限公司、湖北宜藥集團有限責任公司、新鄉(xiāng)市和平制藥廠、福建福鼎大同制藥有限公司、河南同心堂藥業(yè)有限公司、安陽平原藥業(yè)集團有限責任公司、河南省安陽市益康制藥廠、江西國藥有限責任公司、江西南昌濟生制藥廠、河南精忠威爾有限公司、河南省平原制藥廠、江西愛迪生制藥有限公司、弋陽制藥廠、洛陽春都制藥公司、廈門魚肝油廠、山東煙臺康泰藥業(yè)制品有限公司、山東魯抗醫(yī)藥集團有限公司、古田縣抗生素有限公司、莆田市制藥廠、江西省南昌制藥廠、山東金泰集團股份有限公司、山東金泰制藥廠、青島國風集團華陽制藥有限責任公司、青島制藥股份有限公司、青島國風集團黃海制藥有限責任公司、青島國風東瑞制藥有限責任公司、南昌桑海制藥廠、江西九洲制藥廠、江西江南制藥廠、江西紅星制藥廠、江西贛江制藥有限責任公司、江西贛南制藥廠、江西珠湖制藥廠。

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