一、神經(jīng)遞質(zhì)效應

（一）6%的激動／94%的阻斷多巴胺D₂受體效應

1．靜坐不能：不像最初預計的那樣，以為阿立哌唑6%的激動D₂受體，就不會有錐體外系反應，實際上，不典型抗精神病藥的錐體外系反應強度大致為利培酮>齊拉西酮>阿立哌唑>奧氮平>氯氮平=喹硫平。其中阿立哌唑的錐體外系反應不是帕金森氏癥和急性肌張力障礙，而是靜坐不能，而且相當突出。

2．降低催乳素水平：阿立哌唑6%的激動多巴胺D₂受體，非但不升高催乳素血濃度，而且還降低催乳素血濃度，因此適用于伴乳癌的精神分裂癥病人。

3．焦慮失眠：阿立哌唑6%的激動中樞D₂受體，可致焦慮和失眠(>10%)，焦慮和失眠又引起激越和頭痛(>10%)；失眠在開始服阿立哌唑最常見，齊拉西酮次之，利培酮又次之。如果失眠突出，加鎮(zhèn)靜藥有不良反應，減藥又不可行，可考慮換用其他抗精神病藥，阿立哌唑換藥時改善的不良反應見下表。

表 阿立哌唑換成其他不典型抗精神病藥改善的不良反應

…=無效或加重；↓=輕度改善；a臨床經(jīng)驗為↓↓↓；b臨床經(jīng)驗為↓↓

4．發(fā)熱：氯丙嗪阻斷D₂受體引起降溫，阿立哌唑6%的激動D₂受體，偶爾引起發(fā)熱(<1%)。

5．消化道反應：已知左旋多巴擬多巴胺能，引起消化道反應，阿立哌唑6%的激動D₂受體，也可引起惡心、嘔吐(>10%)、消化不良、腹部不適和腹瀉。

（二）其他神經(jīng)遞質(zhì)效應

1．抗5-HT_2A受體效應：阿立哌唑阻斷5-HT_2A受體，引起多巴胺脫抑制性釋放，部分抵消靜坐不能效應，進一步降低催乳素水平。

2．抗α₁受體效應：不典型抗精神病藥阻斷α₁受體由強到弱依次為利培酮>氯氮平=喹硫平>齊拉西酮>奧氮平>阿立哌唑，故阿立哌唑的鎮(zhèn)靜程度最輕，并常因擬多巴胺能而致失眠。由于阿立哌唑阻斷α₁受體效應最輕，理論上引起尿失禁的機率最低，可是，實際上有報告，阿立哌唑引起尿失禁的機率>10%。

3．抗膽堿能效應：不典型抗精神病藥阻斷M1受體由強到弱依次為氯氮平>奧氮平>喹硫平>齊拉西酮>阿立哌唑>利培酮，故阿立哌唑無抗膽堿不良反應。

4．抗組胺H_l受體效應：組胺H₁受體由強到弱依次為氯氮平>奧氮平>喹硫平>利培酮>齊拉西酮>阿立哌唑。故服用齊拉西酮和阿立哌唑的病人體重增加、高血糖和高血脂危險性最小。

5．擬5-HT_1A受體效應：④致焦慮：阿立哌唑起初激動突觸前膜上的5-HT_1A受體，抑制5-HT釋放，同時阻斷突觸后膜上的5-HT_1A受體，致焦慮；②頭痛：阿立哌唑激動突觸前膜上的5-HT_1A受體，抑制5-HT釋放，惡化緩激肽引起的腦血管無菌性炎癥，致頭痛；③減輕靜坐不能和降低催乳素水平：阿立哌唑激動突觸前膜上的5–HT_1A受體，抑制5-HT釋放，進一步強化5-HT_2A受體的阻斷，減輕靜坐不能，降低催乳素水平。

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