臨床藥物 已人工研制開(kāi)發(fā)出了谷胱甘肽藥物,廣泛應(yīng)用于臨床,除利用其巰基以螯合重金屬、氟化物、芥子氣等毒素中毒外,還用在肝炎、溶血性疾病以及角膜炎、白內(nèi)障和視網(wǎng)膜疾病等,作為治療或輔助治療的藥物。近年來(lái),西方科學(xué)家,尤其是日本學(xué)者發(fā)現(xiàn)谷胱甘肽具有抑制艾滋病毒的功能。
最新研究還表明,GSH能夠糾正乙酰膽堿、膽堿酯酶的不平衡,起到抗過(guò)敏作用,還可防止皮膚老化及色素沉著,減少黑色素的形成,改善皮膚抗氧化能力并使皮膚產(chǎn)生光澤,另外,GSH在治療眼角膜病及改善性功能方面也有很好作用。
與維生素C聯(lián)用 另外,維生素C也是體內(nèi)一種重要的抗氧化劑。由于維生素C能可逆地加氫或脫氫,故維生素C在體內(nèi)許多氧化還原反應(yīng)中有重要作用。例如,許多酶的活性基團(tuán)是巰基(-SH),維生素C能夠維持-SH處于還原狀態(tài)而保持酶的活性;維生素C可以使氧化型谷胱甘肽轉(zhuǎn)變?yōu)檫€原型谷胱甘肽(GSH),使機(jī)體代謝產(chǎn)生的過(guò)氧化氫(H2O2)還原;維生素C還可保護(hù)維生素A、E及某些B族維生素免受氧化。因此,運(yùn)用谷胱甘肽時(shí),與維生素C并用,能夠提高其功效。
基本簡(jiǎn)介
谷胱甘肽(glutathioneGSH)是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸結(jié)合,含有巰基的的三肽,具有抗氧化作用和整合解毒作用。半胱氨酸上的巰基為谷胱甘肽活性基團(tuán)(故谷胱甘肽常簡(jiǎn)寫(xiě)為G-SH),易與某些藥物(如撲熱息痛)、毒素(如自由基、碘乙酸、芥子氣,鉛、汞、砷等重金屬)等結(jié)合,而具有整合解毒作用。故谷胱甘肽(尤其是肝細(xì)胞內(nèi)的谷胱甘肽)能參與生物轉(zhuǎn)化作用,從而把機(jī)體內(nèi)有害的毒物轉(zhuǎn)化為無(wú)害的物質(zhì),排泄出體外。谷胱甘肽還能幫助保持正常的免疫系統(tǒng)的功能。
谷胱甘肽有還原型(G-SH)和氧化型(G-S-S-G)兩種形式,在生理?xiàng)l件下以還原型谷胱甘肽占絕大多數(shù)。谷胱甘肽還原酶催化兩型間的互變。該酶的輔酶為磷酸糖旁路代謝提供的NADPH。
2主要功能

谷胱甘肽廣泛存在于動(dòng)、植物中,在生物體內(nèi)有著重要的作用。在面包酵母、小麥胚芽和動(dòng)物肝臟中的含量很高,達(dá)100~1000mg/100g,在人體血液中含26~34mg/100g,雞血中含58~73mg/100g,豬血中含10~15mg/100g,在西紅柿、菠蘿、黃瓜中含量也較高(12~33mg/100g),而在甘薯、綠豆芽、洋蔥、香菇中含量較低(0.06~0.7mg/100g)。
機(jī)體新陳代代謝產(chǎn)生的過(guò)多自由基會(huì)損傷生物膜,侵襲生命大分子,加快機(jī)體衰老,并誘發(fā)腫瘤或動(dòng)脈粥樣硬化的產(chǎn)生。谷胱甘肽在人體內(nèi)的生化防御體系起重要作用,具有多方面的生理功能。它的主要生理作用是能夠清除掉人體內(nèi)的自由基,做為體內(nèi)一種重要的抗氧化劑,保護(hù)許多蛋白質(zhì)和酶等分子中的巰基。GSH的結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)活潑的巰基-SH,易被氧化脫氫,這一特異結(jié)構(gòu)使其成為體內(nèi)主要的自由基清除劑。例如當(dāng)細(xì)胞內(nèi)生成少量H2O2時(shí),GSH在谷胱甘肽過(guò)氧化物酶的作用下,把H2O2還原成H2O,其自身被氧化為GSSG,GSSG由存在于肝臟和紅細(xì)胞中的谷胱甘肽還原酶作用下,接受H還原成GSH,使體內(nèi)自由基的清除反應(yīng)能夠持續(xù)進(jìn)行。
谷胱甘肽不僅能消除人體自由基,還可以提高人體免疫力。谷胱甘肽維護(hù)健康,抗衰老,在老人遲緩化的細(xì)胞上所發(fā)揮的功效比年輕人大。
谷胱甘肽還可以保護(hù)血紅蛋白不受過(guò)氧化氫氧化、自由基等氧化從而使它持續(xù)正常發(fā)揮運(yùn)輸氧的能力。紅細(xì)胞中部分血紅蛋白在過(guò)氧化氫等氧化劑的作用下,其中二價(jià)鐵氧化為三價(jià)鐵,使血紅蛋白轉(zhuǎn)變?yōu)楦哞F血紅蛋白,從而失去了帶氧能力。還原型谷胱甘肽既能直接與過(guò)氧化氫等氧化劑結(jié)合,生成水和氧化型谷胱甘肽,也能夠?qū)⒏哞F血紅蛋白還原為血紅蛋白。人體紅細(xì)胞中谷胱甘肽的含量很多,這對(duì)保護(hù)紅細(xì)胞膜上蛋白質(zhì)的巰基處于還原狀態(tài),防止溶血具有重要意義。
谷胱甘肽保護(hù)酶分子中-SH基,有利于酶活性的發(fā)揮,并且能恢復(fù)已被破壞的酶分子中-SH基的活性功能,使酶重新恢復(fù)活性。谷胱甘肽還可以抑制乙醇侵害肝臟所產(chǎn)生的脂肪肝。
谷胱甘肽對(duì)于放射線(xiàn)、放射性藥物所引起的白細(xì)胞減少等癥狀,有強(qiáng)有力的保護(hù)作用。谷胱甘肽能與進(jìn)入人體的有毒化合物、重金屬離子或致癌物質(zhì)等相結(jié)合,并促進(jìn)其排出體外,起到中和解毒作用。
3相關(guān)應(yīng)用
谷胱甘肽具有廣譜解毒作用,不僅可用于藥物,更可作為功能性食品的基料,在延緩衰老、增強(qiáng)免疫力、抗腫瘤等功能性食品廣泛應(yīng)用。
3.1臨床藥物
目前,已人工研制開(kāi)發(fā)出了谷胱甘肽藥物,廣泛應(yīng)用于臨床,除利用其巰基以螯合重金屬、氟化物、芥子氣等毒素中毒外,還用在肝炎、溶血性疾病以及角膜炎、白內(nèi)障和視網(wǎng)膜疾病等,作為治療或輔助治療的藥物。近年來(lái),西方科學(xué)家,尤其是日本學(xué)者發(fā)現(xiàn)谷胱甘肽具有抑制艾滋病毒的功能。
最新研究還表明,GSH能夠糾正乙酰膽堿、膽堿酯酶的不平衡,起到抗過(guò)敏作用,還可防止皮膚老化及色素沉著,減少黑色素的形成,改善皮膚抗氧化能力并使皮膚產(chǎn)生光澤,另外,GSH在治療眼角膜病及改善性功能方面也有很好作用。
3.2與維生素C聯(lián)用
另外,維生素C也是體內(nèi)一種重要的抗氧化劑。由于維生素C能可逆地加氫或脫氫,故維生素C在體內(nèi)許多氧化還原反應(yīng)中有重要作用。例如,許多酶的活性基團(tuán)是巰基(-SH),維生素C能夠維持-SH處于還原狀態(tài)而保持酶的活性;維生素C可以使氧化型谷胱甘肽轉(zhuǎn)變?yōu)檫€原型谷胱甘肽(GSH),使機(jī)體代謝產(chǎn)生的過(guò)氧化氫(H2O2)還原;維生素C還可保護(hù)維生素A、E及某些B族維生素免受氧化。因此,運(yùn)用谷胱甘肽時(shí),與維生素C并用,能夠提高其功效。
3.3食品
添加谷胱甘肽可起到意想不到的作用
1、加入到面制品中,可起到還原作用。不僅使制造面包的時(shí)間縮短至原來(lái)的二分之一或三分之一,勞動(dòng)條件大幅度改善,并起到食品營(yíng)養(yǎng)的強(qiáng)化作用及其他功能。
2、將其加入到酸奶和嬰幼兒食品中,相當(dāng)于維生素C,可起到穩(wěn)定劑的作用。
3、將其拌到魚(yú)糕中,可防止色澤加深。
4、加到肉制品和干酪等食品中,具有強(qiáng)化風(fēng)味的效果。
3.4醫(yī)學(xué)應(yīng)用
谷胱甘肽:還原型谷胱甘肽、阿拓莫蘭、古拉定
CAS號(hào):70-18-8
EINECS200-725-4
分子式:C10H17N3O6S
分子量:307.32348
熔點(diǎn):為189~193°C,晶體呈無(wú)色透明細(xì)長(zhǎng)拉狀,等電點(diǎn)為5.93。
藥理作用:該品可促進(jìn)糖、脂肪及蛋白質(zhì)代謝,加速自由基排泄,保護(hù)肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能。
3.5保肝作用
由于谷胱甘肽本身的解毒和抗氧化能力,使得谷胱甘肽具有重要的保肝護(hù)肝作用。臨床上應(yīng)用還原型谷胱甘肽作為保肝的重要藥物成分。
臨床應(yīng)用:適用于脂肪肝、中毒和病毒性肝炎等輔助治療。
用法用量:肌內(nèi)或靜脈注射:每次323-646mg,每日1-2次。
3.6不良反應(yīng)
少見(jiàn)惡心、嘔吐和頭痛、罕見(jiàn)皮疹。
3.7注意事項(xiàng)
對(duì)該品過(guò)敏者禁用,不得與維生素B12、甲萘醌、泛酸鈣、乳清酸、抗組胺制劑、磺胺藥及四環(huán)素等合用。
4其他資料
4.1治療和預(yù)防作用
⑴解毒
⑵輻射病及輻射防護(hù)
⑶保護(hù)肝臟
⑷抗過(guò)敏
⑸改善某些疾病的病程和癥狀
⑹養(yǎng)顏美容護(hù)膚
⑺增加視力及眼科疾病
⑻抗衰老作用
4.2含谷胱甘肽較豐富的食物
在很多水果中都含有谷胱甘肽,如西紅柿(俗稱(chēng)番茄)、櫻桃、圣女果(俗稱(chēng)小西紅柿)等。所以,在日常生活中多吃些水果,是有益于延緩衰老、延年益壽的。
4.3美容研發(fā)歷史
Merle Norman本次發(fā)布的谷胱甘肽,采用了肌膚色素研究中最新的科學(xué)技術(shù),研發(fā)出獨(dú)家“谷胱甘肽(Baidi peptide)與高濃度苦參精華(Radix sophorae flavescentis)”以及其它一些獨(dú)特成份的多重效果配方,可由內(nèi)而外雙重鎖定麥拉寧母細(xì)胞,讓女人恢復(fù)珍珠般的亮白膚質(zhì),并且能夠淡化頑固的色斑。相比一般的產(chǎn)品而言,白荻多肽就像是一把精密的高端“美白鎖”,能夠緊密地鎖住酪氨酸酶,阻止酪氨酸的滲透,以此來(lái)達(dá)到抑制黑色素形成的目的。谷胱甘肽是美國(guó)Merle Norman經(jīng)典作品,風(fēng)行歐美50年,堪稱(chēng)世紀(jì)美白祛斑經(jīng)典。全面補(bǔ)充白荻多肽和苦參精華,對(duì)祛除皺紋、增加肌膚彈性,收縮毛孔、淡化色素,全身美白有極好的功效.
4.4檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)
Glutathionum
C10H17N3O6SMr 307.3
DEFINITION
谷胱甘肽
C10H17N3O6SMr 307.3
定義描述
L-r谷氨酰基-L-半胱氨?;拾彼?br />
含量:按干燥品計(jì)算,98.0%-101.0%
性狀
外觀性狀:白色或幾乎白色結(jié)晶性粉末或無(wú)色的結(jié)晶。
溶解度:易溶于水,微溶于96%乙醇及二氯甲烷。
鑒別
A 比旋度符合特定的光學(xué)旋轉(zhuǎn)測(cè)定(見(jiàn)測(cè)定項(xiàng))。
B 紅外吸收光譜檢測(cè)(2.2.24)
對(duì)比:谷胱甘肽CRS.
測(cè)定
溶液S:取該品5.0g,蒸餾水R溶解并稀釋至50ml。
溶液澄清度溶液S澄清(2.2.1),無(wú)色(2.2.2,Method II)
比旋度(2.2.7)-15.5~-17.5(干品物質(zhì))
取該品1.0g,蒸餾水R溶解并稀釋至25.0ml。
有關(guān)物質(zhì)采用毛細(xì)管電泳法(2.2.47)
溶液應(yīng)臨用前新鮮配制
內(nèi)標(biāo)液(a)取苯丙氨酸0.100g,加電解質(zhì)溶液溶解并稀釋至50.0ml
內(nèi)標(biāo)溶液(b)量取內(nèi)標(biāo)溶液(a)10.0ml,用電解質(zhì)溶液稀釋至100.0ml
供試溶液(a)取待檢物質(zhì)0.200g,加電解質(zhì)溶液溶解并稀釋至10.0ml。
供試溶液(b)取待檢物質(zhì)0.200g,加溶液(b)溶解并稀釋至10.0ml
對(duì)照溶液(a)取待檢物質(zhì)20g,加標(biāo)準(zhǔn)溶液(a)溶解并稀釋至10.0ml
對(duì)照溶液(b)取對(duì)照溶液(a)5.0ml,加電解質(zhì)溶液稀釋至50.0ml
對(duì)照溶液(c)取待檢物質(zhì)0.200g,加電解質(zhì)溶液5ml溶解,加入1.0ml對(duì)照溶液(a),0.5ml2mg/ml L -半胱氨酸R的電解質(zhì)溶液(雜質(zhì)B),0.5ml2mg/ml氧化型谷胱甘肽R電解質(zhì)溶液(雜質(zhì)C)及0.5ml2mg/mlL-r谷氨?;璍-半胱氨?;拾彼酭的電解質(zhì)溶液(雜質(zhì)D),然后用電解質(zhì)溶液稀釋至10.0ml
毛細(xì)管
-材料:石英(未涂層)
-尺寸:有效長(zhǎng)度0.5m,總長(zhǎng):0.6m,內(nèi)徑75 μm
溫度:25℃
電解質(zhì)溶液:取無(wú)水磷酸二氫鈉R1.50g,加水R230.0ml,用磷酸R調(diào)節(jié)PH值為1.80。加水R稀釋至150.0ml,檢測(cè)PH值,如有必要,用磷酸R或氫氧化鈉溶液R調(diào)節(jié)PH值。
檢測(cè):采用分光光度計(jì)在200 nm處檢測(cè)
新毛細(xì)管的預(yù)處理:在首次進(jìn)樣前在壓力138Kpa下用0.1mol/L鹽酸溶液前沖洗毛細(xì)管20min,138Kpa壓力下用水R沖洗10分鐘已達(dá)到全平衡狀態(tài),用電解質(zhì)溶液在350kpa條件下沖洗40min,在電壓20kv條件下保持60min。
預(yù)處理的毛細(xì)管:138 kPa壓力下,用電解質(zhì)溶液沖洗毛細(xì)管40min;
批間沖洗:138 kPa壓力下,依次用水R沖洗毛細(xì)管1min,0.1mol/L氫氧化鈉溶液沖洗2min;水R沖洗1min,0.1mol/L鹽酸溶液沖洗3min,最后用電解質(zhì)溶液沖洗10min;
進(jìn)樣:3.45 kPa壓力下維持5s;注入電解質(zhì)溶液(空白溶液),對(duì)照溶液(b)、(c)和供試溶液a、b
遷移:電壓為20KV
運(yùn)行時(shí)間:45min
相對(duì)遷移率:相對(duì)于內(nèi)標(biāo)物質(zhì)(約14min)
雜質(zhì)A=約0.77
雜質(zhì)B=約1.04;雜質(zhì)E=約1.2
雜質(zhì)C=約1.26;雜質(zhì)D=約1.3
系統(tǒng)適用性
分辨率:內(nèi)標(biāo)物質(zhì)產(chǎn)生的峰與對(duì)照溶液C中那個(gè)雜質(zhì)B產(chǎn)生的峰之間最低為1.5,如有必要,使用稀氫氧化鈉溶液上調(diào)PH值
峰-谷比:最低位2.5.其中:HP=雜質(zhì)D產(chǎn)生的基線(xiàn)峰以上的高度
HV=對(duì)照溶液中谷胱甘肽產(chǎn)生的峰的分離曲線(xiàn)的最低點(diǎn)以上的高度
如有必要采用磷酸下調(diào)PH。
電泳法測(cè)定以上項(xiàng)目,供試溶液a在與內(nèi)標(biāo)物質(zhì)在相同的遷移時(shí)間里沒(méi)有出現(xiàn)峰(可用苯丙氨酸峰進(jìn)行校正)
限度供試溶液B
校正面積:相對(duì)遷移時(shí)間除以所有峰面積之和
校正因子:
雜質(zhì)A、B、E:
氯化物不得大于200ppm
取溶液S2.5ml,加水R稀釋至15ml。
硫酸鹽不得大于300ppm
取溶液S2.5ml,加蒸餾水R稀釋至15ml
銨鹽不得超過(guò)200ppm
鐵不得超過(guò)10ppm
取該品1.0g置分液漏斗中,加10ml稀鹽酸溶解。分三次加入甲基異丁基酮并振搖,每次用量為10ml,每次振搖3min。合并有機(jī)層,加入10ml水R,振搖3min。
Heavy metals(2.4.8) : maximum 10 ppm.
12 ml of solution S complies with limit test A. Prepare the reference solution usinglead standard solution(1 ppm Pb) R.
重金屬:不得超過(guò)10ppm。取溶液S12ml,按照限度測(cè)定方法A,應(yīng)符合規(guī)定。
以鉛標(biāo)準(zhǔn)溶液為對(duì)照。
Loss on drying(2.2.32) : maximum 0.5 per cent,determinedon 1.000 g by drying in an oven at 100-105 °C for 3 h.
干燥失重取該品1.000g,在烘箱中100-105℃干燥3小時(shí),減失重量不得大于0.5%。
Sulphated ash(2.4.14) : maximum 0.1 per cent,determinedon 1.0 g.
硫酸灰分取該品1.0g,依法檢測(cè),結(jié)果不得大于0.1%。
儲(chǔ)存:避光保存
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