頭孢克肟顆粒,主要成分為頭孢克肟。本品為加矯味劑的混懸性顆粒劑;氣芳香,味甜。對本品或頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
目錄
簡介藥理作用相互作用動(dòng)力學(xué)適應(yīng)癥注意事項(xiàng)不良反應(yīng)生產(chǎn)廠家相關(guān)藥品 頭孢克肟片 頭孢克肟膠囊 頭孢克肟咀嚼片 頭孢克肟分散片 頭孢克肟干混懸劑
簡介
藥理作用
相互作用
動(dòng)力學(xué)
適應(yīng)癥
注意事項(xiàng)
不良反應(yīng)
生產(chǎn)廠家
相關(guān)藥品 頭孢克肟片
頭孢克肟膠囊
頭孢克肟咀嚼片
頭孢克肟分散片
頭孢克肟干混懸劑

展開
編輯本段簡介
頭孢克肟顆粒
商品名稱:頭孢克肟顆粒
英文名:Cefixime Granules
漢語拼音:ToubaokeWo keli
主要成分:
【成 份】本品活性成份為頭孢克肟三水合物。
化學(xué)名稱:(6R,7R)-7-[ (Z) -2- (2-氨基-4-噻唑基)-2- ( 羧甲氧亞氨基 ) 乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C16H15N5O7S2 ·3H2O
分子量:507.50
【性狀】本品為加矯味劑的混懸性顆粒劑;氣芳香,味甜。
【用法用量】沖服。 成人和體重30公斤以上的兒童用量:每次100mg(2袋),一日二次; 成人重癥感染者可增加至每次200mg(4袋),每日二次。 兒童:每次1.5~3.0mg/kg計(jì)算給藥量,每日2次,或遵醫(yī)囑。
【規(guī)格】50mg*6袋
【貯藏】
密封,在涼暗處保存。
【包裝】
復(fù)合鋁箔袋,每盒×包。
【有效期】
一年半。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20068130頭孢克肟膠囊
【生產(chǎn)廠家】湖南紫光古漢南岳制藥有限公司
編輯本段藥理作用
頭孢克肟為第三代口服頭孢菌素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而起殺菌作用,對多數(shù)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,許多產(chǎn)青霉素酶和頭孢菌素酶菌株仍對本品敏感。頭孢克肟在體外和體內(nèi)對革蘭氏陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌,革蘭氏陰性桿菌如流感桿菌(包括產(chǎn)酶株)頭孢克肟顆粒
、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)酶株)、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋球菌(包括產(chǎn)酶株)均具良好抗菌作用。頭孢克肟在體外對肺炎鏈球菌、副流感桿菌、普通變形桿菌、肺炎克雷伯菌、多殺巴斯德菌、普羅威登菌、沙門菌屬、志賀菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、異型枸櫞酸菌、丙二酸鹽枸櫞酸菌亦具抗菌活性,但其臨床有效性尚未確立。本品對葡萄菌抗菌作用差,對銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、梭菌屬等無抗菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服本品后約 40% ~ 50% 吸收??诜笱帩舛冗_(dá)峰時(shí)間為 2 ~4小時(shí)。血清蛋白結(jié)合率為 70% 。表觀分布容積為 0.11L/kg 。半衰期為 3 ~4小時(shí)??诜篌w內(nèi)分布良好,可通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。 24 小時(shí)內(nèi)約 20% 給藥量經(jīng)尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。
編輯本段相互作用
(1)本品與下列藥物有配伍禁忌;硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素
、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異惡唑、氨茶堿、可溶性巴比妥、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明的其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁J忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉。丙氯拉嗪(Prochlorperazine)、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
(2)呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。
(3)棒酸可增加本品對某些因產(chǎn)生B內(nèi)酰胺酶而對之耐藥的革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性。
編輯本段動(dòng)力學(xué)
口服片劑只能吸收40%~50%并且緩慢;口服懸浮液吸收較迅速完全??诜?0mg、100mg和200mg,4小時(shí)后血濃度分別為0.69、1.13和1.95μg/mL。
口服CFX片劑10
頭孢克肟顆粒
0mg,200mg,400mg后,峰濃度分別為1.4μg/ml,2.63~2.92μg/ml,3.85~4.84μg/ml。達(dá)峰時(shí)間平均為3~4h。飽腹時(shí),血藥和尿藥峰濃度基本無變化,食物可使達(dá)頭孢克肟膠囊
峰時(shí)間略延遲。CFX的t1/2為3~4h,比其它口服頭孢菌素顯著延長。本品生物利用度為45%。 CFX廣泛分布于全身組織,6名健康志愿者口服400mg后6~7h,平均組織峰濃度為3.3μg/ml,膽汁中為190μg/ml,前列腺為0.83μg/ml。在痰液、扁桃體、中耳分泌物、膽汁中分布良好。
CFX32~50%以原形藥物從尿中排泄,而頭孢克羅、頭孢氨芐和頭孢拉定的原形尿排泄為80%~100%。當(dāng)病人肌酐清除率低于20ml/min時(shí),CFX的腎清除率可降低50%以上,t1/2可增至11h。CFX在糞便中的濃度很高,說明口服吸收弱。FaulknerRD等對年青人(18~35)歲和老年差別不顯著,不必調(diào)整劑量。目前尚未發(fā)現(xiàn)CFX明顯的藥物相互作用。
編輯本段適應(yīng)癥
本品適用于對頭孢克肟敏感菌的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等頭孢克肟膠囊
引起的下列細(xì)菌感染性疾?。?、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥(感染 時(shí)),慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染,肺炎;2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;3、膽囊炎、膽管炎;4、猩紅熱;5、中耳炎、副鼻竇炎。
編輯本段注意事項(xiàng)
( 1 ) 對頭孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。腸炎患者慎用 ,6 月以下兒童不宜應(yīng)用。過去有青霉素過敏休克病史的患者慎用本品,因亦有發(fā)生過敏性休克的可能。頭孢克肟膠囊
( 2 ) 腎功能不全者血清半衰期延長,須調(diào)整給藥劑量。( 3 ) 相同劑量混懸劑與片劑服用后以前者為高。血藥濃度以前者為高。( 4 ) 治療化膿性鏈球菌感染療程至少需 10 天。( 5 )中耳炎患者宜用混懸劑治療。
【相互作用】( 1 )本品與下列藥物有配伍禁忌;硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素 B 、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異惡唑、氨茶堿、可溶性巴比妥、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明的其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁 J 忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉。丙氯拉嗪( Prochlorperazine )、維生素 B 族和維生素 C 、水解蛋白。( 2 )呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡氮芥、鏈佐星( streptozocin )等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能( 4 ) 棒酸可增加本品對某些因產(chǎn)生 B 內(nèi)酰胺酶而對之耐藥的革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性。
【禁忌】對本品或頭孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。頭孢克肟膠囊
【兒童用藥】新生兒及早產(chǎn)兒均應(yīng)慎用。
【老人用藥】高齡患者慎用。
編輯本段不良反應(yīng)
頭孢克肟不良反應(yīng)大多短暫而輕微。最常見者為胃腸道反應(yīng),其中腹瀉 16 %、大便次數(shù)增多 6 %、腹痛 3 %、惡心 7 %、消化不良 3 %、腹脹 4 %;發(fā)生率低于頭孢克肟膠囊
2 %的不良反應(yīng)有皮疹、蕁麻疹、藥物熱、瘙癢、頭痛、頭昏。實(shí)驗(yàn)室異常表現(xiàn)為一過性 ALT 、 AST 、 ALP 、 LDH 、膽紅素、 BUN 、 Cr 升高,血小板和白細(xì)胞計(jì)數(shù)一過性減少和嗜酸性粒細(xì)胞增多,直接 Coombs 試驗(yàn)陽性等。
編輯本段生產(chǎn)廠家
1.頭孢克肟顆粒 (國藥準(zhǔn)字H20060636 浙江莎普愛思藥業(yè)股份有限公司 86904693000593)
2.頭孢克肟顆粒 (國藥準(zhǔn)字H20051928 廣東恒健制藥有限公頭孢克肟膠囊
司 86900443000738)
3.頭孢克肟顆粒 (國藥準(zhǔn)字H20041645 金陵藥業(yè)股份有限公司南京金陵制藥廠 86901529001069)
4.頭孢克肟顆粒 (國藥準(zhǔn)字H20040894 四川方向藥業(yè)有限責(zé)任公司 86902138000191)
5.頭孢克肟顆粒 (國藥準(zhǔn)字H20040726 深圳致君制藥有限公司 86900555000220)
6.頭孢克肟顆粒 (國藥準(zhǔn)字H10940128 廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠 86900381001934)
7.頭孢克肟顆粒 (國藥準(zhǔn)字H20030045 廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠 86900381001101)
8.頭孢克肟顆粒 (國藥準(zhǔn)字H20020512 深圳致君制藥有限公司 8頭孢克肟膠囊
6900555000343)
編輯本段相關(guān)藥品
頭孢克肟片
【英文名】CefiximeTablets
【成份】頭孢克肟
【性狀】橙黃色顆粒,氣芳香,味甜。
【作用類別】
【藥理毒理】對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較其它口服頭孢類有較強(qiáng)的抗菌能力,其作用方式為殺菌。由于本 品對各種細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定,因而對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌也具有優(yōu)異的抗菌力。本品的作用機(jī)制主要是阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
【適應(yīng)癥】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌所引起的感染癥有效。主要用于治療支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱、中耳炎、副鼻竇炎。
【用法和用量】口服。成人和體重30公斤以上的兒童一次50~100mg,一日2次。重癥可增加到一次0.2g,一日2次。
【不良反應(yīng)】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、惡心、腹痛、皮疹等,極少數(shù)患者GPT、GOT升高。
【禁忌】對本品或頭孢菌素類抗菌素有過敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】對青霉素過敏者、過敏體質(zhì)的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者、孕婦、新生兒慎用。頭孢克肟膠囊
【英文名】CefiximeCapsules
【成份】
【性狀】硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較 其他口服頭孢類有較強(qiáng)的抗菌能力,其作用方式為殺菌。由于本品對各種細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定,因而對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌也具有優(yōu)異的抗菌力。本品的作用機(jī)制主要是阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
【適應(yīng)癥】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌所引起的感染癥有效。主要用于治療支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、
【用法和用量】口服,成人和體重30公斤以上的兒童一次50~100mg,一日2次。重癥可增加到一次0.2g,一日2次。
【不良反應(yīng)】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、惡心、腹痛、皮疹等,極少數(shù)患者GPT、GOT升高。
【禁忌】對本品或?qū)︻^孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】對青霉素過敏者、過敏體質(zhì)的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者、孕婦、新生兒慎用。頭孢克肟咀嚼片
【成份】頭孢克肟?;瘜W(xué)名稱:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
【性狀】本品為白色至淡黃色片。
【作用類別】
【藥理毒理】頭孢克肟為第三代口服頭孢菌素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而起殺菌作用,對多數(shù)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,許多產(chǎn)青霉素酶和頭孢菌素酶菌株仍對本品敏感。頭孢克肟在體外和體內(nèi)對革蘭氏陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌,革蘭氏陰性桿菌如流感桿菌(包括產(chǎn)酶株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)酶株)、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋球菌(包括產(chǎn)酶株)均具良好抗菌作用。 頭孢克肟在體外對肺炎鏈球菌、副流感桿菌、普通變形桿菌、肺炎克雷伯菌、多殺巴斯德菌、普羅威登菌、沙門菌屬、志賀菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、異型枸櫞酸菌、丙二酸鹽枸櫞酸菌亦具抗菌活性,但其臨床有效性尚未確立。本品對葡萄菌抗菌作用差,對銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、梭菌屬等無抗菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4小時(shí)。血清蛋白結(jié)合率為70%。表觀分布容積為0.11L/kg。半衰期為3~4小時(shí)??诜篌w內(nèi)分布良好,可通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。24小時(shí)內(nèi)約20%給藥量經(jīng)尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。
【適應(yīng)癥】本品適用于敏感菌所致的咽炎、扁桃體炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、膽囊炎、膽管炎、中耳炎、鼻竇炎、尿路感染、單純性淋病(宮頸炎或尿道炎)、腎盂腎炎、膀胱炎、猩紅熱、腦膜炎等。
【用法和用量】成人每日2次,每次服50-100mg,重癥可增至200mg/次,兒童每日2次,每次服1.5-3mg/kg,重癥1次可增至6mg/kg,兒童體重≥50kg或年齡≥12歲時(shí)用成人劑量。治療單純性淋病時(shí)宜400mg單劑療法。治療單純性淋病時(shí)宜400mg單劑療法。腎功能不全的患者其肌酐清除率(CCr)為21~60ml/min并進(jìn)行血液透析者給標(biāo)準(zhǔn)劑量的50%,即每日給藥300mg;CCr≤20ml/min并進(jìn)行腹膜透析者給標(biāo)準(zhǔn)劑量的50%,即每日給藥200mg。本品在口中咀嚼或吮吸溶解后服用或直接用水送服。頭孢克肟分散片
【成份】頭孢克肟?;瘜W(xué)名稱為:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
【性狀】本品為白色或淡黃色片。
【作用類別】
【藥理毒理】1.藥理作用:本品為廣譜抗生素,對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌,革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用,其作用機(jī)制為殺菌性的。本品對各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有極強(qiáng)的穩(wěn)定性,對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌顯示優(yōu)越的抗菌力。本品作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,其作用點(diǎn)因菌種而異,與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中1(la,lb,1c)以及3有較高親和性。2.毒理研究(1)急性毒性(LD50mg/kg)(2)亞急性、慢性毒性;對于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服給藥5周,所有的實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)異常。對于未成年的SD族大白鼠(年齡4天)口服給藥22日,10,000mg/kg以上給藥量組發(fā)現(xiàn)精母細(xì)胞減少,3,200mg/kg給藥量組發(fā)現(xiàn)伴隨精巢重量減少的體重增加抑制,但是發(fā)育21日的未成年大白鼠3,200mg/kg口服給藥5周和未成年的犬100,200,400mg/kg口服給藥5周的實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)上述情況。對于成年的SD族大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥53周的實(shí)驗(yàn)中,變更給藥劑量發(fā)現(xiàn)在給藥1000mg/kg的雌鼠的體重增加受到抑制,雄鼠的尿蛋白量增加。腎重量增加以 及慢性腎疾病有所增強(qiáng)。(3)對生殖系統(tǒng)的影響對SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100~1,000mg/kg,在器官形成期、圍產(chǎn)期、哺乳期口服給藥320~3,200mg/kg觀察其對生殖系統(tǒng)的影響,結(jié)果沒有發(fā)現(xiàn)其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用,新生幼鼠的生長、發(fā)育和生殖能力也未發(fā)現(xiàn)異常。3.對腎的影響:一次給兔子口服1000mgkg該藥,觀察其對腎臟的影響,沒有發(fā)現(xiàn)異常。SD族大白鼠口服給藥560mg/kg并同利尿藥合用,連續(xù)2周沒有出現(xiàn)用藥后的異常情況,亦沒有出現(xiàn)因利尿劑所導(dǎo)致的腎功能惡化。4.抗原性:本藥對各種動(dòng)物的抗原性同頭孢氨芐相同或稍弱。本藥沒有誘發(fā)抗原性,亦不與頭孢氨芐、頭孢克羅及頭孢噻唑肟呈免疫交叉性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】1.吸收:(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價(jià)),約4小時(shí)后血清濃度達(dá)到峰值,分別為0.69、1.13、1.95μglml、血清濃度半衰期為2.3~2.5小時(shí)。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效價(jià))/kg(體重)后,約3~4小時(shí)血清濃度達(dá)到峰值,分別為1.14、2.01、3.97uglml,血清濃度半衰期為3.2~3.7小時(shí)。(2)對于中度腎功能衰竭組(30行比較。中度腎衰為服用后6小時(shí)血清中濃度達(dá)峰值為2.04ug/ml,重度腎衰組為服用后8小時(shí)峰值為2.27ug/ml,12小時(shí)后血清中濃度分別為0.71ag/ml、1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現(xiàn)時(shí)間及血清中維持時(shí)間均長,半衰期分別為4.15小時(shí)及11.05小時(shí)。2.分布:本品在患者痰液中,扁桃組織,上顎竇粘膜組織,中耳分泌物,膽汁,膽囊組織等的滲透性良好。3.代謝:在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。4.排泄:主要經(jīng)腎臟排泄,正常成人(空腹時(shí))口服50、100、200mg(效價(jià)),尿中排泄率(0~12小時(shí))約為20~25%,最高尿中濃度分別為42.9(4~6小時(shí))、62.9(4~6小時(shí))、82.7μg/ml(4~6小時(shí))。另外,腎功能正常的兒患者經(jīng)口服用1.5、3.0、6.0mg(效價(jià))/kg后尿中排泄率(0~12小時(shí))、約為13~90%。
【適應(yīng)癥】對鏈球菌屬(腸球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中從頭孢克肟感菌引起的以下感染有效。慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)作細(xì)菌感染、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎;腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;急性膽道系統(tǒng)細(xì)菌性感染(膽囊炎、膽管炎)猩紅熱;中耳炎、鼻竇炎。
【用法和用量】口服,可直接以水送服,或?qū)⒈酒芳尤脒m量溫開水中待分散溶解后(可以攪拌)服用。
1.成人和體重30公斤以上的兒童:每次50~100mg(效價(jià)),一日二次。此外,可以根據(jù)年齡、體重、癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減,對重癥患者,可每次口服200mg(效價(jià)),一日二次。2.小兒:每次1.5~3mg(效價(jià))/kg(體重),一日二次。此外,可以根據(jù)癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減,對于重癥患者,可每次口服6mg(效價(jià))/kg(體重)一日二次。
【不良反應(yīng)】臨床研究資料表明,本品主要不良反應(yīng)為包括腹瀉等消化道反應(yīng)(0.87%)、皮疹等皮膚癥狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括GPT升高0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸細(xì)胞增多(0.20%)等。具體如下:嚴(yán)重不良反應(yīng):(l)休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,應(yīng)密切觀察,如有出現(xiàn)不適感,口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象,應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。(2)過敏樣癥狀:有出現(xiàn)過敏樣癥狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)(<0.1%)的可能性,應(yīng)密切觀察,如有異常發(fā)生時(shí)停止給藥,采取適當(dāng)處置。(3)皮膚病變:有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群(Stevens-Johnson癥候群,<0.1%),中毒性表皮壞死癥(即Lyell癥候群,<0.I%)的可能性,應(yīng)密切觀察,如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、 灼熱感、疼痛等癥狀,應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。(4)血液障礙:有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥(<0.1%,早期癥狀:發(fā)熱、咽喉痛、頭痛、倦怠感等)、溶血性貧血(<0.1%,早期癥狀:發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀)、血小板減少(<0.I%,早期癥狀:點(diǎn)狀出血、紫斑等)的可能性,且也有同其他頭抱類抗生素一樣的造成全血細(xì)胞減少的報(bào)告,因此應(yīng)密切觀察,例如進(jìn)行定期檢查等,有異常發(fā)生時(shí)應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。(5)腎功能障礙:有引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(<0.1%)的可能性,因此應(yīng)密切觀察,例如定期進(jìn)行檢查等,如有異常發(fā)生時(shí),應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。(6)結(jié)腸炎:可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等(<0.1%)。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時(shí),應(yīng)立即停止給藥,采取適當(dāng)處置。(7)有發(fā)生間質(zhì)性肺炎(有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常,嗜酸細(xì)胞增多等癥狀)及PIE癥候群(均<0.1%)等的可能性,如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥,采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置。頭孢克肟干混懸劑
【成份】頭孢克肟?;瘜W(xué)名稱:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羰基甲氧亞氨基)乙酰胺基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]八元-辛-2-烯-2-羧酸三水化合物。
【性狀】本品為干混懸劑,內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】本品對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較其它口服頭孢類有較強(qiáng)的抗菌能力,其作用方式為殺菌。由于本品對各種細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定,因而對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌也具有優(yōu)異的抗菌力。本品的作用機(jī)制主要是阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)報(bào)道,正常成人口服本品后約4小時(shí)達(dá)到最高血濃度,消除半衰期為2.3~2.5小時(shí),兒童口服本品后達(dá)峰時(shí)間為3~4小時(shí),消除半衰期為3.2~3.7小時(shí)。本品滲透性好,在痰液、扁桃體、上鼻竇粘膜、中耳分泌物、膽汁及膽囊等組織濃度較高。本品主要由腎臟排泄,正常成人口服12小時(shí)內(nèi)尿中排泄率約20~25%,兒童約13~20%,血清及尿中未見有活性的代謝產(chǎn)物。
【適應(yīng)癥】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏有菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等引起的感染癥有效。 主要用于治療支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱、中耳炎、副鼻竇炎等病癥。
【用法和用量】成及體重30公斤以上兒童:口服,每次50~100mg,每日兩次;成重癥感染者可增加至每次200mg,每日兩次。兒童:口服,用量按成減半,或按每公斤1.5~3.0mg計(jì)算給藥量,每日兩次。
【不良反應(yīng)】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、惡心、腹痛、皮疹等,極少數(shù)患者GPT、GOT升高。
【禁忌】對本品或頭孢菌素類抗菌素有過敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.對青霉素類或頭孢菌素類過敏者慎用、過敏體質(zhì)的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者慎用。2.在幼年的大白鼠試驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)口服1000mg/kg以上時(shí),有抑制精子形成作用,故育齡男子不宜用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚未確定,故不宜用。
【兒童用藥】新生兒用藥的安全性尚未確定,故不宜用。
【老年患者用藥】老年患者慎用。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。
愛華網(wǎng)



