NEXIUM胃藥(埃索美拉唑)它是一種抑酸保護(hù)胃粘膜的藥物。下面是小編整理的qq說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。

nexium胃藥商品介紹

【藥品名稱(chēng)】

埃索美拉唑鎂腸溶片

【商品名】

耐信

【英文商品名】

Nexium

【英文或拉丁名】

Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets

【漢語(yǔ)拼音】

Aisuomeilazuomei Changrongpian

【主要成分】

埃索美拉唑鎂

【化學(xué)名】

雙-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基

亞磺?；鶀-1H-苯并咪唑鎂三水合物

【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】

分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量:767.15

nexium胃藥的說(shuō)明書(shū)

【藥理毒理】

藥效學(xué)特性埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。作用部位和機(jī)理埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵)，對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對(duì)胃酸分泌的影響口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時(shí)內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6~7小時(shí)測(cè)量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時(shí)胃內(nèi)pH>4的時(shí)間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)。維持胃內(nèi)pH>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%;在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度，可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。抑制胃酸的治療效果有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率約為78%，8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當(dāng)?shù)目咕幬锫?lián)用治療一周后，幽門(mén)螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后，對(duì)沒(méi)有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無(wú)需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后續(xù)治療。與抑制胃酸相關(guān)的其他效應(yīng)使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會(huì)導(dǎo)致血清胃泌素增高。在一些長(zhǎng)期使用埃索美拉唑治療的患者中，觀察到嗜銀細(xì)胞(ECL細(xì)胞)的增多可能與血清胃泌素水平的增加相關(guān)。在長(zhǎng)期使用抗酸藥物治療期間，有報(bào)道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多。這些反應(yīng)是顯著地抑制泌酸后的生理性反應(yīng)，其性質(zhì)為良性，并視為可逆性的。臨床前安全性資料基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關(guān)研究沒(méi)有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟?lèi)有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類(lèi)癌。在大鼠中對(duì)胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果。后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少，見(jiàn)于長(zhǎng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

吸收與分布埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒。體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1~2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對(duì)生物利用度為64%，而每日一次重復(fù)給藥后的絕對(duì)生物利用度為89%。20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。進(jìn)食會(huì)延緩和降低埃索美拉唑的吸收，但對(duì)埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無(wú)顯著影響。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數(shù)主要反映CYP2C19功能正常的個(gè)體，即快代謝者的藥代動(dòng)力學(xué)特征。總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h，多次用藥后約為9L/h。血漿消除半衰期在重復(fù)每日一次用藥后約為1.3小時(shí)。重復(fù)給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大。這種增大是劑量依賴(lài)性的，并在多次用藥后導(dǎo)致非線性的劑量AUC關(guān)系。這種時(shí)間和劑量依賴(lài)性是由于首過(guò)代謝和機(jī)體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19。按每日一次給藥時(shí)，埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除，沒(méi)有累積的趨勢(shì)。埃索美拉唑的主要代謝物對(duì)胃酸分泌無(wú)影響。一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出。尿中的原形藥物不到1%。西方人群中大約1～2%的個(gè)體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱(chēng)為慢代謝者;而在亞洲人群，慢代謝者在人群中所占的比例約為13-23%。這部分個(gè)體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復(fù)給藥后，慢代謝者的平均血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)比具有活性CYP2C19的個(gè)體(快代謝者)高出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。特殊患者人群埃索美拉唑在老年人(71～80歲)中的代謝沒(méi)有顯著性的變化。單劑給予埃索美拉唑40mg后，女性的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積的平均值要超過(guò)男性約30%。每日一次重復(fù)給藥后未觀察到性別的差異。這些發(fā)現(xiàn)與埃索美拉唑的劑量無(wú)關(guān)聯(lián)。在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝會(huì)減弱。嚴(yán)重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大一倍。因此，嚴(yán)重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應(yīng)超過(guò)20mg。每日用藥一次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒(méi)有累積的趨勢(shì)。在腎功能減退的患者中還沒(méi)有進(jìn)行過(guò)類(lèi)似的研究。由于腎臟只擔(dān)負(fù)埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會(huì)發(fā)生變化。

【適應(yīng)癥】

胃食管反流性疾病(GERD) -糜爛性反流性食管炎的治療-已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療-胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門(mén)螺桿菌，并且-愈合與幽門(mén)螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍-防止與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)

【用法與用量】

藥片應(yīng)和液體一起整片吞服，而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。對(duì)于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中(不應(yīng)使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解),攪拌，直至片劑完全崩解，立即或在30分鐘內(nèi)服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應(yīng)被嚼碎或壓破。對(duì)于不能吞咽的患者，可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過(guò)胃管給藥。重要的是應(yīng)仔細(xì)檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。準(zhǔn)備工作及使用指導(dǎo)如下：通過(guò)胃管給藥： 1.將片劑放入合適的注射器，并加入約25ml水及5ml空氣。有時(shí)需要50ml水，以防止管子被微丸堵塞。 2.立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。 3.使注射器尖端朝上，檢查尖端未被堵塞。 4.將注射器插入管，并保持此位置。 5.振搖注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻轉(zhuǎn)注射器并振搖。(注射器必須保持尖端朝上，以免尖端堵塞)。 6.使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重復(fù)此步驟，直到注射器中無(wú)液體。 7.如需要洗下注射器剩余的殘留物，重復(fù)步驟5，向注射器中加入25ml水及5ml空氣，有時(shí)需要50ml水。胃食管反流性疾病(GERD) -糜爛性反流性食管炎的治療 40mg每日一次，連服四周。對(duì)于食管炎未治愈或持續(xù)有癥狀的患者建議再服藥治療四周。-已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療 20mg每日一次。-胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制沒(méi)有食管炎的患者20mg每日一次。如果用藥4周癥狀未獲控制，應(yīng)對(duì)患者作進(jìn)一步的檢查。一旦癥狀消除，隨后的癥狀控制可采用按需療法，即需要時(shí)口服20mg，每日一次。與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門(mén)螺桿菌，并且-愈合與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的十二指腸潰瘍-預(yù)防與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)埃索美拉唑鎂腸溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。

【不良反應(yīng)】

在埃索美拉唑的臨床試驗(yàn)中已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)，這些反應(yīng)均沒(méi)有劑量相關(guān)性。常見(jiàn)反應(yīng) (>1/100，<1/10) 頭痛、腹痛、腹瀉、腹脹、惡心/嘔吐、便秘少見(jiàn)反應(yīng) (>1/1000，<1/100) 皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干罕見(jiàn)反應(yīng) (>1/10000，<1/1000) 過(guò)敏性反應(yīng)，如血管性水腫，過(guò)敏反應(yīng)，肝轉(zhuǎn)氨酶升高在消旋體(奧美拉唑)的使用中曾觀察到下列不良反應(yīng)，因而在埃索美拉唑的使用中也可能發(fā)生。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺(jué)異常，嗜睡，失眠，眩暈?？赡嫘跃皴e(cuò)亂，激動(dòng)，易攻擊，抑郁和幻覺(jué)，主要存在于嚴(yán)重疾病患者。內(nèi)分泌：男子女性型乳房胃腸道：口腔炎和胃腸道念珠菌病血液學(xué)：白細(xì)胞減少癥，血小板減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，全血細(xì)胞減少癥。肝臟：腦病(先前有嚴(yán)重肝病者);黃疸或非黃疸性肝炎;肝衰竭肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌無(wú)力和肌痛。皮膚：皮疹，光過(guò)敏，多形性紅斑，史蒂文斯-約翰遜綜合征，中毒性上皮壞死，脫發(fā)。其他：不適。過(guò)敏反應(yīng)，如：發(fā)熱，支氣管痙攣，間質(zhì)性腎炎。多汗，外周水腫，視力模糊，味覺(jué)障礙和低鈉血癥。

【禁忌癥】

已知對(duì)埃索美拉唑、其它苯并咪唑類(lèi)化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者。

【注意事項(xiàng)】

1.當(dāng)出現(xiàn)任何報(bào)警癥狀(如顯著的非有意識(shí)的體重減輕、反復(fù)嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便)，懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時(shí)，應(yīng)排除惡性腫瘤，因?yàn)槭褂冒Ｋ髅览蜴V腸溶片治療可減輕癥狀，延誤診斷。 2.長(zhǎng)期使用該藥治療的患者(特別是使用1年以上者)應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 3.應(yīng)告知按需治療的患者，在其癥狀特征改變時(shí)與醫(yī)生聯(lián)系。在按需用藥治療時(shí)，應(yīng)考慮由于埃索美拉唑血藥濃度的波動(dòng)而可能產(chǎn)生的藥物相互作用(見(jiàn)藥物相互作用)。 4.當(dāng)埃索美拉唑用于根除幽門(mén)螺桿菌的治療時(shí)，應(yīng)考慮三聯(lián)療法中所有成份的可能的藥物相互作用。克拉霉素是CYP3A4的有效抑制劑，因此當(dāng)三聯(lián)療法的患者同時(shí)服用其它也經(jīng)CYP3A4代謝的藥物，如西沙必利時(shí)，應(yīng)考慮克拉霉素的禁忌和相互作用。 5.伴有罕見(jiàn)的遺傳性疾病，如果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的患者，不可服用本品。 6.腎功能損害 腎功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經(jīng)驗(yàn)有限，治療時(shí)應(yīng)慎重(見(jiàn)“藥代動(dòng)力學(xué)”)。 7.肝功能損害 輕到中度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的患者，埃索美拉唑鎂腸溶片的劑量不應(yīng)超過(guò)20mg(見(jiàn)“藥代動(dòng)力學(xué)”)。 8.對(duì)駕駛和使用機(jī)器能力的影響 尚未觀察到這方面的影響。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

無(wú)妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示埃索美拉唑?qū)ε咛セ蛱喊l(fā)育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進(jìn)行的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示對(duì)妊娠、分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用埃索美拉唑應(yīng)慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用埃索美拉唑鎂腸溶片。

【兒童用藥】

兒童不應(yīng)使用埃索美拉唑，因沒(méi)有相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)。

【老年患者用藥】

老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

1.埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦?dòng)力學(xué)的影響對(duì)于那些吸收過(guò)程受胃酸影響的藥物，在埃索美拉唑治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少這些藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19，后者為埃索美拉唑的主要代謝酶。因此，當(dāng)埃索美拉唑與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時(shí)，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量。特別是埃索美拉唑用于按需治療時(shí)，更應(yīng)考慮這一點(diǎn)。合用埃索美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40mg，可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13%。因此，苯妥英治療期間，當(dāng)合用或停用埃索美拉唑時(shí)，建議監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度。有臨床試驗(yàn)表明，接受華法林治療的患者，合用埃索美拉唑40mg，凝血時(shí)間在可接受范圍內(nèi)。然而，上市后有報(bào)道，二者合用時(shí)，個(gè)別病例有臨床顯著性的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)上升。因此，當(dāng)開(kāi)始合用或停用埃索美拉唑時(shí)，建議監(jiān)測(cè)華法林的血藥濃度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40mg，可使西沙必利的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增加32%，消除半衰期(t1/2)延長(zhǎng)31%，但并不顯著性增高西沙必利的血漿峰濃度。合用埃索美拉唑不會(huì)加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長(zhǎng)作用。(見(jiàn)“注意事項(xiàng)”)。研究表明，埃索美拉唑?qū)Π⒛髁只蚩岫〉乃幋鷦?dòng)力學(xué)沒(méi)有臨床相關(guān)性的影響。 2.其他藥物對(duì)埃索美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)合用，可使機(jī)體對(duì)埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)加倍，但埃索美拉唑的劑量無(wú)需調(diào)整。 3.配伍禁忌 無(wú)

【藥物過(guò)量】

過(guò)量使用埃索美拉唑的經(jīng)驗(yàn)非常有限，與280mg劑量相關(guān)的癥狀表現(xiàn)為胃腸道癥狀和無(wú)力。單劑量使用80mg埃索美拉唑無(wú)異常反應(yīng)。沒(méi)有已知的特異性解毒劑。埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，因此難以透析。對(duì)任何過(guò)量中毒的治療，應(yīng)采用對(duì)癥處理和全身支持療法。

【規(guī)格】

按C17H19N3O3S計(jì)(1)20mg;(2)40mg

【貯藏】

密封，在30℃以下保存。

【包裝】

雙鋁泡包裝。(1)7片/盒 (2)14片/盒。

【有效期】

2年

【性狀】

每片分別含：埃索美拉唑20mg和40mg(以三水合鎂鹽的形式)。埃索美拉唑鎂腸溶片為腸溶片劑。 20mg為淺粉紅色，40mg為粉紅色，均為長(zhǎng)橢圓雙凸形。賦形劑單硬脂酸甘油酯40-55，羥丙纖維素，羥丙甲纖維素，氧化鐵(紅棕色，黃色)(E172)，硬脂酸鎂，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1:1)，30%分散劑。微晶纖維素，人工石蠟，聚乙二醇，聚山梨酯80，交聚維酮，硬脂酰富馬酸鈉，糖球(蔗糖和黃色淀粉)，滑石粉，二氧化鈦(E171)，枸櫞酸三乙酯。

【企業(yè)名稱(chēng)】

阿斯利康制藥有限公司

【企業(yè)地址】

江蘇省無(wú)錫市黃山路2號(hào)

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